P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。
ERK1/2抑制剂6是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂6具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021063335A1,化合物1)[1]。
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
SB-649701是一种有效的人CCR8拮抗剂,pIC50为7.7。AZ084可用于哮喘的研究[1]。
Fibrinopeptide B, human 是由 14 个氨基酸组成的多肽,从纤维蛋白原β链氨基末端释放出来。
白牡丹素是从半边莲中分离得到的天然产物。Clerodendrin是一种有效的双重白细胞介素-4(IL-4)抑制剂和β-己糖胺酶(Hex)抑制剂[1]。
Demethylzeylasteral 是从雷公藤中分离出的一种三萜烯化合物,具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。Demethylzeylasteral 能显著减轻动脉粥样硬化 (AS)。Demethylzeylasteral 通过阻断典型和非典型 TGF-β 信号通路,抑制三阴性乳腺癌入侵。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
正庚烷-d40是氘标记的正庚烷[1]。正庚烷(Norphytane)是一种天然存在的碳氢化合物油,在许多植物、各种海洋生物中少量存在,是矿物油中最具活性的成分[2]。百斯坦是一种非抗原佐剂,在大鼠中诱导MHC II类限制性关节炎性T细胞[3]。
BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
NP-1815-PX钠是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX钠具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX钠还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
Ferutinin是一种天然萜类化合物,是雌激素受体ERα激动剂和雌激素ERβ受体激动剂/拮抗剂,IC50s分别为33.1 nM和180.5 nM。阿魏苷作为一种电生钙离子载体,增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性[1][2]。
N-肉豆蔻酰Lys-Arg-Thr-Leu-Arg是一种蛋白激酶C(PKC)抑制剂,IC50值为75μM。N-肉豆蔻酰-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg抑制人白血病细胞系Jurkat中IL-2受体的诱导和IL-2的产生[1]。
FT895是有效,选择性的 HDAC11 抑制剂,IC50为 3 nM。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
S(+)-Ibuprofen能抑制COX,对COX1和COX2的IC50分别为13 uM和370 uM。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
ATX抑制剂7是一种自毒毒素抑制剂,经口暴露良好。
Palifermin是重组人角质形成细胞生长因子(KGF)。Palifermin诱导细胞生长。Palifermin具有抗粘膜毒性。Palifermin可用于减轻细胞毒性治疗引起的口腔粘膜损伤[1][2][3]。
吉呋单抗(ALXN-1720)是一种针对补体C5和白蛋白的人源性双特异性抗体,其结合C5并阻断其激活[1]。
Firastotug 是靶向 CTLA4 的 IgG1κ 抗体。CTLA4 是一种细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白,是自身免疫和癌症领域的关键的免疫检查点。
免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
Isoxepac(HP 549)是一种具有抗炎、镇痛和解热活性的非甾体抗炎药(NSAID)。Isoxepac已在大鼠、兔子、狗、恒河猴等动物中进行了研究[1][2][3]。
Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。
灵芝酸C1,一种可以从灵芝中分离出来的天然化合物。灵芝,抑制小鼠巨噬细胞产生TNF-α(RAW 264.7细胞)[1]。