安其敏

更新时间:2024-01-10 11:21:10

安其敏结构式
安其敏结构式
品牌特惠专场
常用名 安其敏 英文名 Buclizine
CAS号 82-95-1 分子量 433.02800
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H33ClN2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 安其敏用途


布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

 安其敏名称

中文名 布克立嗪
英文名 buclizine
中文别名 二盐酸布克力嗪 | 1-(对-叔丁苄基)-4-(对-氯代二苯甲基)哌嗪 | 安其敏
英文别名 更多

 安其敏生物活性

描述 布利嗪是一种口服活性抗组胺抗过敏化合物。布利嗪对大鼠是一种有效的致畸剂,具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别
体外研究 布利嗪(0.1-100μM;72小时)抑制MCF-7细胞的生长[2]。布利嗪(9.625-77μM;72小时)以剂量依赖性方式阻止细胞周期进入G1期[2]。布利嗪(0-75μM;72小时)降低MCF-7细胞中TCTP(翻译控制肿瘤蛋白)和细胞周期调节蛋白的表达,增加促凋亡MCL-1S的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:0-100μM,孵育时间:72小时结果:显示出明显的生长抑制(IC50=19.18μM)。细胞周期分析[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:9.625、19.25、38.5和77μM孵育时间:72小时结果:77μM时,G1期细胞百分比增加至73%。Western印迹分析[2]细胞系:MCF-7细胞浓度:0-75μM孵育时间:72小时结果:75μM时TCTP表达降低40%。72小时后细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK2和CDK4表达降低。
体内研究 盐酸布利嗪(30-200mg/kg;妊娠第10至15天和第12至15天)在大鼠体内显示出强致畸剂[3]。动物模型:87只成年雌性大鼠,体重240±20克[3]剂量:30、40、60、100和200毫克/千克给药:30-200毫克/公斤;妊娠第10至15天和第12至15天结果:在60-100 mg/kg剂量水平下,导致100%的幼体畸形。
参考文献

[1]. Gamal A E Mostafa, et al. Buclizine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2011;36:1-33.

[2]. Ean-Jeong Seo, et al. Interaction of antihistaminic drugs with human translationally controlled tumor protein (TCTP) as novel approach for differentiation therapy. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16818-39.

[3]. C T King, et al. Teratogenic effect of buclizine and hydroxyzine in the rat and chlorcyclizine in the mouse. Am J Obstet Gynecol. 1966 May 1;95(1):109-11.

 安其敏物理化学性质

分子式 C28H33ClN2
分子量 433.02800
精确质量 432.23300
PSA 6.48000
LogP 6.42050
外观性状 白色固体
储存条件 2-8°C

 安其敏毒性和生态

 安其敏安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2933599090

 安其敏合成线路

~%

安其敏结构式

安其敏

82-95-1

文献:J. Pharm. Belg. , , vol. 10, p. 239,245

 安其敏上下游产品

安其敏上游产品  2

安其敏下游产品  0

 安其敏海关

海关编码 2933599090
中文概述 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 安其敏英文别名

Buclozin
1-<4-Chlor-benzhydryl>-4-<4-tert.-butyl-benzyl>-piperazin
Histabuticine
BUCLIZINE
AH 2526
Buclifen
aphilan-rbase
Postafen
Bucladin
Hitabutyzyne