Metioprim是细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂。Metioprim对厌氧菌具有抑制活性。Metioprim与DDS(HY-B0688)联合显示出对抗大肠杆菌的协同活性。以及各种分枝杆菌[1][2]。
Nosiheptide (Multhiomycin) 是一种由 Streptomyces actuosus 产生的硫肽抗生素,可抑制细菌蛋白质的合成,并在独特的大环核上具有独特的吲哚侧环系统和区域特异性羟基,已被广泛用作动物生长的饲料添加剂。
Lomefloxacin(SC47111A)是氟喹诺酮类抗生素。
Arterolane 是一种抗疟疾剂,对 P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
HIV-1抑制剂-25(化合物R-12a)是一种高效的HIV-1逆转录酶,IC50值为0.1061μM。HIV-1抑制剂-25对WT HIV-1具有较高的抗逆转录病毒活性,EC50为13.6 nM,在MT-4细胞中表现出相对较低的细胞毒性,CC50为33.13μM。HIV-1抑制剂-25对HIV-1突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A)也有抑制活性,EC50为0.1961~5.8136μM。HIV-1抑制剂-25可用于艾滋病研究[1]。
Torilin是一种倍半萜,具有抗菌、抗癌和抗炎特性。托林抑制LPS诱导的NO释放,并抑制iNOS、PGE2、COX-2、NF-α、IL-1β、IL-6和GM-CSF。Torilin抑制NF-kB和AP-1易位,抑制TAK1激酶活化。随后,结果抑制了MAPK介导的JNK、p38、ERK1/2和AP-1(ATF-2和c-jun)激活,以及IKK介导IκBα降解、p65/p50激活和易位[1]。
Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
pppApG是vRNA(病毒RNA)和cRNA(互补RNA)合成的起始产物。pppApG可用于流感病毒研究[1]。
咪康唑-d2是氘标记的咪康唑[1]。咪康唑(R18134)是一种咪唑类抗真菌剂。咪康唑还具有抗菌作用[2][3]。
环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
7,11,15-Trimethyl-3-methylidenehexadecane-1,2-diol 是一种从 Eupatorium fortunei 中分离得到的萜类化合物。7,11,15-Trimethyl-3-methylidenehexadecane-1,2-diol 用于水肿、发冷和发烧研究。
Eriobofuran是一种抗真菌药物,可从花楸中分离得到[1][2]。
1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone是从藤黄属植物中分离得到的一种抗菌剂。1,4,6-三羟基-5-甲氧基-7-renyl xanthone抑制金黄色葡萄球菌和蜡样芽孢杆菌的MIC值分别为128μg/mL和200μg/mL[1]。
Fumaramidmycin 是一种在库尔萨诺维链霉菌 NR-7GG1 中发现的抗生素。Fumaramidmycin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。
PXYD3是核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,其对RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为5.66和6.91μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
Mequindox 是一种抗菌剂。Mequindox 是 DNA 合成的抑制剂。Mequindox 对小鼠具有遗传毒性和致癌性。
GSK3494245(DDD01305143)是一种有效的口服活性选择性抑制剂,可抑制β4亚单位和β5亚单位(WT L.donovani蛋白酶体的IC50=0.16μM)之间的寄生虫蛋白酶体结合位点的糜蛋白酶样活性。GSK3494245适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(IC50:纯化的26S=13µM;富集的THP-1提取物IC50=40µM)。GSK3494245具有诱人的生物和生物安全性能[1][2]。
金属β-内酰胺酶-IN-8(化合物17)是一种有效、可逆和有竞争力的金属β-内酰胺酶(MβLs)广谱抑制剂,L1、ImiS、IMP-1和VIM-2的IC50分别为1.3μM、5.7μM、9.8μM和9.9μM。金属-β-内酰胺酶-IN-8具有抗菌活性[1]。
8-Prenylluteone是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为4μM[1]。
Leacianone G是一种来自桑椹根皮的抗病毒类黄酮。LeacianoneG对单纯疱疹1型病毒(HSV-1)显示出强大的抗病毒活性,IC50值为1.6μG/mL[1]。
Destomycin B (A-16316-C) 是一种抗生素 (antibiotic),对真菌具有抗菌活性。Destomycin B 也具有驱虫活性
Ceftriaxone是抗生素,能结合PBPs。