Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。
Nε-乙酰-L-赖氨酸(盐酸盐)是一种肽衍生物,具有抗病毒活性[1]。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
DHFR-IN-2(化合物4e)是MtDHFR(结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶)的有效且无竞争性的抑制剂,IC50为7μM。DHFR-IN-2可用于结核(TB)研究[1]。
抗菌剂61(实施例27)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
HSV-1/HSV-2-IN-1(化合物7d)是一种HSV-l和HSV-2in1抑制剂,在人胚肺成纤维细胞培养中,HSV-1kos、HSV-2(G)、HSV-1tk-KOS ACVr和痘苗病毒的EC50s分别为7.6、7.6和12μM[1]。
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
莫雷洛黄酮具有抗氧化、抗病毒和抗炎特性。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-44是严重急性呼吸综合征冠状病毒2型的抑制剂,可抑制病毒复制,EC50为0.6μM。严重急性呼吸系冠状病毒2-IN44在Calu-3细胞中没有明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究[1]。
去甲基左氧氟沙星-d8是氘标记的去甲基左氧氟沙星。去甲基左氧氟沙星是左氧氟沙星的代谢产物。左氧氟沙星是一种合成氟喹诺酮,是一种抗菌剂,可抑制细菌DNA旋转酶的超螺旋活性,阻止DNA复制[1]。
羟乙基胺(Compd VII)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,在扩散试验中IC50约为10μM。羟乙基胺具有强大的抗病毒活性[1]。
环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
(E)-Coniferin 是Coniferin 的一种异构体。Coniferin (Laricin) 是松柏醇的一种葡萄糖苷。Coniferin 抑制真菌生长和黑化反应。
Carbendazim 是一种广谱的苯并咪唑类杀菌剂,用于控制作物,水果,蔬菜,观赏植物和药用植物的广泛疾病。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
苯氧乙醇-d2是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶的稳定性。
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
PfGSK3/PfPK6-IN-2是一种有效的双PfGSK2/PfPK6(恶性疟原虫GSK3/PK6)抑制剂(IC50:172nM和11nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2可用于疟疾研究[1]。
Erythromycin A enol ether 是一种 Erythromycin A(大环内酯抗生素)的酸性降解产物,无抗菌作用。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。