GSK2236805是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,HCV基因型1a(gt1a)和gt1b的pEC50值分别为10.4和11.1[1]。
唑酰胺(RH-7281)是一种卵菌类杀菌剂。唑酰胺抑制辣椒疫霉胚核分裂,破坏微管细胞骨架[1][2]。
Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
半胱氨酸是一种抗生素,是靶向拓扑异构酶I(TopA)的抑制剂。seconeolitine也是一种新的抗菌剂,可以抑制肺炎链球菌的生长。半胱氨酸可以抑制TopA松弛活性,IC50值为17μM。半胱氨酸可用于研究肺炎链球菌对其他抗生素的耐药性[1]。
萘吡霉素A1是萘吡霉素的一种对映选择性化合物。萘吡霉素是一个有趣的卤化天然产物家族,具有对抗多种肿瘤细胞系和某些细菌菌株的活性[1]。
Pociredir(FTX-6058)是一种有效、选择性和口服活性的胚胎外胚层发育(EED)小分子抑制剂,KD值为0.163 nM。Pociredir(FTX-6058)可用于研究炎症或血红蛋白病,如镰状细胞病[1][2]。
抗菌剂-3(化合物U10)是一种抗细菌、真菌和结核感染的抗菌剂[1]。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
寨卡病毒-IN-3(Compd 7)是一种寨卡病毒抑制剂,EC50为3.4μM【1】。
2’-脱氧尿苷-2’-13C是标记为2’-脱氧尿苷的13C。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
c[Arg-Arg-Arg-Nal](化合物9C)对耐药的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和25μg/mL[1]。
Aleurodiscal 是一种真菌 (fungal) 抑制剂,可从 Aleurodiscus mirabilis 培养液中获得。Aleurodiscal 可用于真菌感染的研究。
Ecubectedin是一种衍生物。Ecteinascidins是一个四氢异喹啉生物碱家族,具有广泛的抗肿瘤和抗菌活性[1]。
Ribostamycin是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
前列腺素A2(PGA2)是PGE2的内源性代谢产物,是一种抗肿瘤药物。前列腺素A2诱导p53依赖性细胞凋亡。前列腺素A2也具有抗病毒活性[1][2][3]。
Spergualin trihydrochloride 是一个天然产物,最初在芽孢杆菌 BMG162-aF2 菌株的培养滤液中作为抗生素被鉴定出。
Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂,并具有强而有效的抗炎特性。
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
Tulathromycin B (CP 547272) 是 Tulathromycin (一种大环内酯类抗生素) 的异构体
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
Sarecycline 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline 具有抗炎活性。Sarecycline 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline 能够用于中重度痤疮的研究。
Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
Isoprothiolane 是一种全身性杀菌剂 (fungicide)。Isoprothiolane 是稻瘟病 (fungal disease) 防治剂,对 Pyvioutavia oryzae Cav 导致的虫病有防治作用。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。