1445790-55-5

• 常用中文名：NVR 3-778
• 常用英文名：NVR 3-778
• CAS号：1445790-55-5
• 分子式：C₁₈H₁₆F₄N₂O₄S
• 分子量：432.389
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HBV
• 发布时间：2018-06-04 06:40:09
• 更新时间：2024-01-16 03:56:46
• NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。

名称

• 英文名: 4-Fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)benzamide
• 英文别名: 4-Fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)benzamide; Benzamide, 4-fluoro-3-[(4-hydroxy-1-piperidinyl)sulfonyl]-N-(3,4,5-trifluorophenyl)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₆F₄N₂O₄S
• 分子量: 432.389
• 精确质量: 432.076691
• LogP: 3.13
• 折射率: 1.606
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> HBV
• 靶点:

  HBV[1]

• 体外研究: NVR 3-778靶向HBV核心蛋白并抑制病毒复制[1]。NVR 3-778抑制HepG2.2.15细胞中含有病毒颗粒的传染性HBV-DNA的生成,其平均抗病毒药物EC50为0.40μM[1]。nvr3-778具有泛基因型抗病毒活性,与HBV复制的核苷抑制剂缺乏交叉耐药性【1】。NVR 3-778抑制基因前RNA包埋、病毒复制和HBV-DNA和HBV-RNA颗粒的产生[1]。NVR 3-778还抑制原代人肝细胞的从头感染和病毒复制,EC50s为0.81μM,抗HBV-DNA,EC50s为3.7μM至4.8μM,抗HBV抗原和细胞内HBV-RNA的产生[1]。在10%、20%和40%人血清存在下,NVR 3-778的EC50值分别增加了4.5-、9.3-、15.8倍[1]。
• 体内研究: NVR 3-778(1.5 mg/kg；i.g.)显示口服给药后狗的平均Cmax和AUC0-inf值分别为0.56 μg/ml和3.50 μg·h/ml。平均口服生物利用度为84.6%[1]。动物模型：狗[1]剂量：1.5 mg/kg(药代动力学分析)给药：灌胃结果：平均Cmax和AUC0-inf值分别为0.56 μg/ml和3.50 μg·h/ml,口服生物利用度为84.6%。
• 参考文献:

  [1]. Lam AM, et al. Preclinical Characterization of NVR 3-778, a First-in-Class Capsid Assembly Modulator against Hepatitis B Virus. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1).