Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
奥格列韦是一种抗病毒药物[1]。
甲氧西林-d6钠盐是氘标记的甲氧西林钠盐。甲氧西林钠盐是一种β-内酰胺类抗生素,通过抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白发挥作用。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。
Brilacidin 是一种非肽类抗感染剂,正在开发用于治疗眼部感染。
Enilconazole是一种杀真菌剂, 广泛用于农业, 尤其是柑橘类水果的生长, 也用于兽医作为局部抗真菌剂。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
氯硝柳胺-13C6是13C6标记的氯硝柳酰胺。氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物利用的氯化水杨酰胺,具有驱虫和潜在抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)在HeLa细胞中以0.25μM的IC50抑制STAT3,并在无细胞分析中抑制DNA复制。
DNA回旋酶B-IN-3(化合物A)是细菌DNA回旋酶B抑制剂(IC50:<10nM)。DNA聚合酶B-IN-3对革兰氏阳性菌株具有抗菌活性[1]。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM;对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM;阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化;直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
没食子酸醛是一种分离自日本葛的HSV-1抑制剂,具有强大的抗病毒活性[1]。
Xanthorrhizol 是从 Curcuma xanthorrhiza 中分离出来的,一种有效的抗菌剂。
Bafilomycin B1 是从链霉菌属中分离得到的大环内酯类抗生素,可抑制革兰氏阳性菌和真菌,同时为大肠杆菌 K+ 依赖性 ATPase 的抑制剂。
Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。
16-Keto Aspergillimide (SB202327) 是一种从 Aspergillus 菌株 IMI 337664 中分离的驱虫剂。
Tribuloside,蒺藜皂苷从 Potentilla multifid 中分离出来。Tribuloside 对非致病性分枝杆菌属具有抗分枝杆菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 为 5.0 mg/mL。Tribuloside 具有 1,1-二苯基-2-苦基肼基清除活性。Tribuloside 具有抗抑郁作用,改善抑郁模型大鼠的行为。
Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
替莫西林二钠是一种6-α-甲氧基青霉素,具有抗菌活性[1]。
阿米西汀是一种强效抗生素。阿米西汀对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。Amicetin抑制蛋白质合成[1][2][3]。
Cefoxitin 是一种广谱的、具有抗菌活性的第二代头孢菌素。Cefoxitin 对革兰氏阳性/革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌引起的各种感染都有效。
Triperiden是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden针对禽瘟病毒(FPV)的血凝素进行抗病毒活性,并通过抑制酸性pH下血凝素的构象变化发挥作用。Triperiden也是抗胆碱能抗帕金森病药物[1]。
Ac-EEVVAC-pNA是HCV NS3蛋白酶连续分光光度测定的显色底物。EEVVAC序列源自HCV多蛋白的5A-5B切割连接[1]。
4-O-甲基萨凡诺是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-甲基萨凡诺显示出对白僵菌的活性[1]。4-O-甲基蓝宝石醇(EC50为4.6µM)强烈抑制HMV-II细胞中黑色素(黑色素)的合成[2]。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
Clevudine能抗乙肝病毒。