1132935-63-7

1132935-63-7结构式

常用中文名：Dasabuvir
常用英文名：ABT-333
CAS号：1132935-63-7
分子式：C₂₆H₂₇N₃O₅S
分子量：493.575
相关类别：信号通路抗感染 HCV
发布时间：2016-02-27 12:31:06
更新时间：2024-01-05 18:37:45
ABT-333 是一种非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶，IC₅₀ 为 2.2 到 10.7 nM。

中文名	Dasabuvir
英文名	dasabuvir
英文别名	ABT-333 Methanesulfonamide,N-(6-(5-(3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-3-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl)-2-naphthalenyl) ABT333 N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide Methanesulfonamide, N-[6-[5-(3,4-dihydro-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-3-(1,1-dimethylethyl)-2-methoxyphenyl]-2-naphthalenyl]- N-[6-[3-tert-butyl-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]naphthalen-2-yl]methanesulfonamide N-(6-(3-tert-butyl-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-2-methoxyphenyl)naphthalen-2-yl)methanesulfonamide UNII:DE54EQW8T1 Dasabuvir

描述	Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> HCV 研究领域 >> 感染
靶点	IC50: 2.2-10.7 nM (NS5B polymerase)[1]
体外研究	与人/哺乳动物聚合酶相比,Dasabuvir(ABT-333)对HCV基因型1聚合酶的抑制选择性至少为7,000倍。 Dasabuvir(ABT-333)抑制基因型1实验室菌株酶(H77,BK,N和Con1菌株)的聚合酶酶活性,以及来自HCV基因型1感染受试者的聚合酶基因产生的酶,IC50介于2.2和10.7 nM。 Dasabuvir(ABT-333)在细胞培养测定中抑制HCV亚基因组复制子的复制,对基因型1a(H77)和1b(Con1)的EC50值分别为7.7和1.8nM。在存在40％人血浆的情况下,抑制效力降低12至13倍,HCV基因型1a(H77)和1b(Con1)复制子的EC50分别为99和21nM [1]。
参考文献	[1]. Kati W, et al. In vitro activity and resistance profile of dasabuvir, a nonnucleoside hepatitis C virus polymerase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1505-11.