PXYD4是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为3.24和1.64μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
(-)-岩藻糖-13C是标记为(-)–岩藻糖的13C。(-)-岩藻糖属于己糖的一种,在a和B血型抗原亚结构测定、选择素介导的白细胞-内皮粘附和宿主-微生物相互作用中发挥作用[1]
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
HBV-IN-25是一种高效、口服活性好的新型HBV cccDNA还原剂。HBV-IN-25具有抗HBeAg效力和抗HBV活性,IC50值分别为0.58μM和1.15μM。HBV-IN-25具有良好的水溶性(LYSA＞452μg/mL)和良好的PK特性,无细胞毒性[1]。
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。
Sevirumab(MSL-109)是一种抗巨细胞病毒(CMV)的人IgG1中和单克隆抗体。Sevirumab识别CMV gH复合物,并以0.3μg/mL的EC50抑制CMV复制[1][2]。
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50=250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
Propiolactone (β-propiolactone; 2-Oxetanone) 是病毒化学灭活剂,可导致病毒传染性失活。Propiolactone 按比例 1:1000 (v:v) 与 SARS-CoV 共孵育,并作为抑菌剂配制流感病毒疫苗 (BPL-inactivated influenza virus vaccine, Flu-BPL)。
巴拿宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。
Eravacycline 是一种有效的广谱抗菌剂。
Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇,可用于各种皮肤疾病的研究。
法尼醇-d6是氘标记的法尼醇。法尼醇是一种倍半萜醇,可调节白念珠菌细胞间的通讯,并具有抑制细菌的活性。
(5S)-Neosamine C 是一种氨基环醇抗生素,来源于微生物次生代谢物。(5S)-Neosamine C 具有环化结构,可用于生物合成新霉素 (HY-B0470)。
Ganorbiformin B是一种羊毛甾烷三萜类化合物。Ganorbiformin B与已知的ganoderic酸具有相同的羊毛甾烷骨架。ganoderic acid T的C-3差向异构体对结核分枝杆菌H37Ra表现出有效的抗分枝杆菌活性[1]。
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
DuP-721是一种广谱口服活性抗菌剂,可对抗多种临床易感和耐药细菌,尤其是结核分枝杆菌[1]。
Piroctone olamine 是一种吡啶衍生物。具有杀真菌作用。
3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
舒巴坦-d2(钠)是氘标记的舒巴坦钠[1]。舒巴坦钠(CP45899)是一种竞争性、不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦钠对耐多药(MDR)钙酸不动杆菌-鲍曼不动杆菌(Acb)复合物具有抗菌活性[2][3]。
Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
甲基嘧啶磷d6是氘标记的甲基嘧啶磷。甲基嘧啶磷是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体内的乙酰胆碱酯酶。甲基嘧啶磷通常用于预防和控制农业谷物储存期间的甲虫、口鼻甲虫、蛾和麻黄[1][2][3]。