4298-15-1

• 常用中文名：克尼托喹
• 常用英文名：Cletoquine
• CAS号：4298-15-1
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₃O
• 分子量：307.81800
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2018-03-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 11:33:32
• Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。

名称

• 中文名: 克尼托喹
• 英文名: 2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentylamino]ethanol
• 中文别名: 氯托喹; 去乙基羟基氯喹
• 英文别名: Cletoquine [INN:BAN]; GNF-Pf-1952; 2-({4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}amino)ethanol; Cletoquine; Cletoquina; Cletochina; Desethylhydroxychloroquine; Cletoquinum; Cletochina [DCIT]

物化性质

• 密度: 1.212 g/cm3
• 沸点: 514.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₂ClN₃O
• 分子量: 307.81800
• 闪点: 265.1ºC
• 精确质量: 307.14500
• PSA: 57.18000
• LogP: 3.51460
• 折射率: 1.623
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Chikungunya virus (CHIKV)[2]

• 体内研究: 给BALB/c小鼠静脉注射羟氯喹(5mg/kg)作血液和组织检查,测定克力托喹(去乙基羟氯喹)的含量。组织血药浓度比值(Kp)大于等于1,说明组织中有克力托喹的积聚。不同组织的克力托喹Kp比值依次为肝(114.3)>肾(24.4)>脾(19.3)>肺(16.5)>心(5.5)[3]。
• 参考文献:

  [1]. Kumar M, et al. Molecular docking studies of chloroquine and its derivatives against P23pro-zbd domain of chikungunya virus: Implication in designing of novel therapeutic strategies. J Cell Biochem. 2019 Oct;120(10):18298-18308.

  [2]. Charlier B, et al. Development of a novel ion-pairing HPLC-FL method for the separation and quantification of hydroxychloroquine and its metabolites in whole blood. Biomed Chromatogr. 2018 Aug;32(8):e4258.

  [3]. Chhonker YS, et al. Simultaneous quantitation of hydroxychloroquine and its metabolites in mouse blood and tissues using LC-ESI-MS/MS: An application for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2018 Jan 1;1072:320-327.

安全

• 海关编码: 2933499090

海关

海关编码	2933499090
中文概述	2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%