盐酸特列克西韦(BTA074)是一种有效的抗病毒药物。盐酸特列克西韦是两种重要病毒蛋白E1和E2之间相互作用的有效选择性抑制剂,这是人类乳头瘤病毒(HPV)6和11的DNA复制和病毒产生的必要步骤。盐酸特列克西韦可用于湿疣研究[1]。
1-羟基-2-甲基蒽醌具有抗菌、抗氧化、杀虫和抗炎活性[1]。
rel-3-甲氧基-8,12-环氧基germacra-1,7,10,11-四烯-6-酮(化合物4)是一种天然产物,可在赤藓中找到[1]。
RSV-IN-1 是人呼吸道合胞病毒 (hRSV) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。
3,3'-Di-O-methylellagic acid 自来于 Euphorbia adenochlora,可选择性的抑制分枝杆菌耐酸性的形成而不阻碍其生长。3,3'-di-O-methylellagic acid 作为肝保护性化合物是由于它们的抗氧化作用。
青霉素酰胺酶(青霉素酰化酶)是一种切割青霉素酰基侧链的酶。青霉素酰胺酶可用于生产6-氨基青霉烷酸。青霉素酰胺酶也可用于拆分外消旋混合物、肽合成和半合成β-内酰胺抗生素的合成[1][2][3]。
Pivmecillinam (FL-1039) 是mecillinam的前体化合物,广谱抗生素。
FWM-3是一种有效的SARS-CoV-2 NSP13解旋酶抑制剂[1]。
整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。
3β-羟基-hop-22(29)-烯(化合物3)是一种有效的抗寄生虫剂。3β-羟基-hop-22(29)-烯对克鲁兹锥虫和墨西哥利什曼原虫具有中等活性[1]。
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
BI-2540是一种HIV非核苷逆转录酶(NNRT)抑制剂[1][2]。
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
12-羟基奈韦拉平(12-羟基NVP；12-OH-NVP)是尼维拉平(HY-10570)的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷逆转录酶抑制剂,适用于HIV-1感染。奈韦拉平引起特殊的肝毒性和轻度至重度皮疹。12-羟基奈韦拉平是一种非反应性代谢产物,可被肝脏和皮肤中的硫转移酶(SULT)生物活化,产生反应物种12-硫氧基奈韦拉松[1][2]。
α-脂霉素是从革兰氏阳性菌金黄色链霉菌Tü117中分离出来的一种无环多烯抗生素。
静脉霉素D1(PLM D1)是一种糖肽抗生素,属于博莱霉素/静脉霉素家族。静脉霉素D1通过结合和切割DNA导致细胞死亡[1][2][3]。
亚甲基丹参酮是一种天然化合物,具有抗疟原虫、抗胰蛋白酶体和抗氧化活性。亚甲基安息香酮可用于寄生虫感染的研究[1]。
用于治疗类风湿性关节炎的口服糖皮质激素激动剂。类风湿性关节炎1期临床
雷特格雷(MK 0518)钠是一种有效的口服活性整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
Tixagevimab(AZD8895)是一种靶向SARS-CoV-2受体结合域(RBD)的人单克隆抗体。它通过与RBD和S-糖蛋白外结构域结合并阻断S-糖蛋白介导的与受体的结合,表现出对SARS-CoV-2的中和活性[1]。
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
碳甲氧基羰基-D-Pro-D-Phe-OBzl(化合物(CPF(LL))是一种HIV-1抑制剂。碳甲氧基羰基-D-Pro-D-Phe-OBzl与gp120相互作用,阻断gp120与CD4的结合,并保持CD4依赖性T细胞功能[1]。
7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-色氨酸是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶(NA)抑制剂。7,3’,4’-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可从Caesalpinia sappan L.的干燥心材中分离得到。7,3‘,4’–三羟基-3-苯基-2H-铬酮具有有效的NAs抑制活性,IC50值分别为34.6µM[HN1]、39.5µM[HH3N2]和50.5µM[H9N2]。7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可用于流感病毒的研究[1][2]。
Antibiofilm agent-2(化合物 4T)是一种有效的生物膜抑制剂,IC50 为 3.6 μM。Antibiofilm agent-2 作为针对铜绿假单胞菌的抗菌增效剂,抑制群体感应系统和铁稳态。
5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 是从 M. exotica 中分离得到的一种多甲氧基黄酮,具有多种生物活性,包括抗真菌、抗疟疾、抗分支杆菌和抗炎活性。5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 可通过靶向 β-catenin 发挥软骨保护作用。
(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。