1431738-14-5

• 常用中文名：Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
• 常用英文名：Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
• CAS号：1431738-14-5
• 分子式：C₃₃H₄₁NO₆S
• 分子量：579.75
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 艾滋病毒整合酶
• 发布时间：2022-06-27 19:59:48
• 更新时间：2024-01-12 10:29:07
• 整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。

名称

• 英文名: Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₃₃H₄₁NO₆S
• 分子量: 579.75

生物活性

• 描述: 整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)是一种口服活性整合酶LEDGF/p75(IN-LEDGF/p75)变构抑制剂。整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1抑制HIV-1 DNA整合,并显示抗病毒活性,EC50为3.9 nM,对抗HIV-1重组分子克隆NL432【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
• 靶点:

  EC50: 3.9 nM (NL432)[1]

• 体内研究: 整合酶LEDGF/p75变构抑制剂1(化合物31h)具有中等代谢稳定性(HLM MS=59%,RLM MS=61%),在大鼠中具有良好的清除率(CLt=6.99 mL/min/kg)和良好的生物利用度(F=36%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sugiyama S, et al. Discovery of novel integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitors based on a benzene scaffold. Bioorg Med Chem. 2020 Sep 1;28(17):115643.