ACT-373898是Macitentan的一种非活性羧酸代谢产物。Macitentan是一种口服活性、非肽双ETA和ETB(内皮素受体)拮抗剂[1]。
1a,1b二羟基前列腺素E1(1a,1b Dihomo PGE1)是一类前列腺素化合物[1]。
N-[(6S)-6-羧基-6-(甘氨酰氨基)己酰基]-D-丙氨酰-D-丙氨酸具有干扰PAICS蛋白的功能,可有效减少SAICAR和SAICAR的积累
KUC-7322是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂,是利托贝隆的活性形式。利妥贝隆降低膀胱内压,对心血管系统的影响最小。
Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代谢稳定的合成类似物。Carboprost 刺激子宫收缩并引起流产。Carboprost 用于子宫收缩乏力引起的产后出血,以及在妊娠中期终止妊娠。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
精子运动激动剂-2(化合物797)是一种精子运动激动药。精子运动激动剂-2可用于不孕不育和提高生育能力的研究[1]。
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
Falintolol, (Z) 是一种新的β-肾上腺素能拮抗剂,其特征在于存在肟功能。
BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。
TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。
Yohimbine-d3是氘标记的Yohimbine(HY-12715)[1]。
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase)抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。
[D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH是一种有效的LH-RH拮抗剂。[D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH具有抗LH/FSH-RH和抗排卵活性[1]。
LY88074 analog 1 是具有含氮非碱性侧链的苯并噻吩的化合物 26,源于专利文献 EP0747380A1。LY88074 analog 1 是一种用于缓解绝经后症状,如骨质疏松症,心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症的试剂。LY88074 analog 1 可以单独使用,也可以与雌激素或孕激素结合使用。
Cortexolone 17 alpha-propionate(CB-03-01)是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
生格列汀(CGT-8012)是一种二肽肽酶IV酶(DP-IV)抑制剂。生格列汀具有很强的DP-IV抑制活性,IC50值为87nM。生格列汀可用于治疗或预防与二肽肽酶IV酶相关的疾病,如糖尿病,尤其是II型糖尿病[1]。
丁酰噻吗洛尔是噻吗洛尔的有效前药,可提高噻吗洛尔的角膜渗透性[1]。丁酰噻吗洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂[2]。
Norepinephrine tartrate (Levarterenol tartrate) 是一种天然的应激激素和神经递质,是 β1 选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为 5.37 μM。
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
BI 689648 是一种新型的,高选择性醛固酮合酶抑制剂,能抑制 CYP11B1 和 CYP11B2,其 IC50 值分别为 310 和 2.1 nM。