雌二醇-d5是氘标记的雌二醇。雌二醇是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。雌二醇通过雌激素受体β(ERβ)途径上调IL-6的表达[1][2][3]。
Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
Pasireotide(SOM 230)是一环六肽类somatostatin模拟类似物,对人somatostatin受体有很高的亲和力,对SST1、2、3、4和5的pKi值分别为8.2、9.0、9.1、<7.0和9.9。
LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
染料木素7,4'-二-O-β-D-葡萄糖苷是一种天然产物,在MCF-7细胞中具有显著的雌激素增殖效应[1]。
(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF(12-41)(人,大鼠)是CRF拮抗剂。(D-Phe12,Nle21,38,α-Me-Leu37)-CRF(12-41)(人,大鼠)阻止IL-1a诱导的促黄体生成素(LH)抑制[1]。
苯丙酸钾是一种有效的盐皮质激素(MR)拮抗剂。苯丙酸钾加重地塞米松诱导的细胞凋亡[1]。
EP3拮抗剂3(化合物2)是一种口服活性、强效和选择性的EP3拮抗药,pKi为8.3。EP3拮抗物3显示出优异的药代动力学特性。EP3拮抗剂3可用于膀胱过度活动(OAB)研究[1]。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
L-Fucitol (1-Deoxy-D-galactitol) 是一种从肉豆蔻 (Nutmeg) 中分离的糖醇。
INT-777是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。
[Asp5]-催产素是第一个具有显著生物活性的5位神经垂体激素类似物[1]。
Lodenafil 是有效的磷酸二酯酶5型 (PDE5) 抑制剂,可用于治疗勃起功能障碍,口服生物利用度没有Lodenafil carbonate 好。
奥美沙坦酯-d6(CS 866-d6)是氘标记的奥美沙坦酯。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM[1][2]。
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
Pseudolaric acid A-O-β-D-glucopyranoside 是从Cortex Pseudolaricis 中分离得到的一种土槿乙酸,具有抗真菌和避孕活性。
Pedalitin是酪氨酸酶(IC50=0.28 mM)和α-葡萄糖苷酶(IC50=0.29 mM)的抑制剂[1]。
双酚A-d16是氘标记的双酚A[1]。双酚A是一种酚类有机合成化合物,广泛用于生产聚碳酸酯塑料和环氧树脂。双酚A是一种生殖、发育和全身毒性物质,通常被归类为内分泌干扰物(EDC)。双酚A与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍[2][3]。
A-123189 是一种选择性且有效的 α1D 拮抗剂,对人 α1D 和大鼠 α1D 的 Kis 分别为 0.312 和 0.17。A-123189 对 α1D 受体的选择性是人类 α1A 和大鼠 α1A 受体的 10 至 20 倍。
[Tyr1]-Somatostatin-14 可结合到生长激素抑制素受体 SSTR2。
FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。
吲哚美辛是一种口服活性抗高血压药物。吲哚美辛对α1A肾上腺素受体也有选择性[1]。
盐酸苯诺沙坦是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,可用于研究厌食症[1]。
别异乙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中EC50值为44.21μM的大电导钙激活钾(BK)通道[1]。
BHD 是一种有效的、具有口服活性且可逆的避孕剂。BHD 能快速诱导生精细胞凋亡 (apoptosis),有效破坏血睾屏障。
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
人类生长激素(1-43)是人类生长激素的N末端片段,具有特异性和显著的胰岛素样活性。人类生长激素(1-43)可用于研究生长激素的功能和代谢途径,生长激素是一种潜在的肥胖相关因素[1]。