11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
肽YY(猪)是一种36个氨基酸的胃肠肽,可从猪十二指肠中分离得到。肽YY(猪)通过激活Y2受体降低食欲和食物摄入量。肽YY(猪)主要存在于胰腺内分泌细胞中,对肠动力和心血管系统均有影响[1][2][3]。
Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇药。
SR 49059(SR-49059)是一种有效的口服选择性加压素V1a拮抗剂,其Ki值为1.4 nM【1】。
[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
鲁达酮是一种抗雄激素药物,具有强大的抗雄激素活性[1]。
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。
催产素反平行二聚体是二硫键桥联的同肽二聚体[1]。
ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。
盐酸氯米芬是一种口服活性化合物,用于治疗不孕症。盐酸氯米芬是一种简单、相对安全、易于服用且耐受性良好的诱导排卵有效化合物[1]。
L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。
NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂,其 IC50 值为 260 nM。
Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
猪GHRF是生长激素释放因子(GHRF)肽(猪)。GHRF结合GHSR并诱导生长激素的释放[1][2]。
LH-RH II(鸡)是黄体生成素释放激素(LHRH)的两种形式之一,即家养母鸡的下丘脑,是哺乳动物LHRH的结构变体。LH-RH II(鸡)增强了家鸡体内促性腺激素的释放[1][2]。
Cavα2δ1和NET-IN-3(实施例216)是电压门控钙通道(VGCC)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)亚基α2δ的抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-3对Cav2.2钙通道和NET的人α2δ-1亚基的Kis分别为100-500nM[1]。
拉福丁-d10是氘标记的拉福丁。拉福替丁(FRG-8813)是一种组胺H2受体拮抗剂(H2RA),经证实具有胃粘膜保护作用。拉福替丁可用于胃食管反流病的研究[1]。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。