Mapracorat

• 常用名: Mapracorat
• 英文名: Mapracorat
• CAS号: 887375-26-0
• 分子量: 462.48000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₆F₄N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Mapracorat用途

Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

Mapracorat名称

• 中文名: Mapracorat
• 英文名: (2R)-1,1,1-trifluoro-4-(5-fluoro-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-4-methyl-2-[[(2-methylquinolin-5-yl)amino]methyl]pentan-2-ol

Mapracorat生物活性

• 描述: Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: Mapracorat浓度依赖性地抑制活化的犬PBMC的TNFα分泌,IC50值约为0.2nM。
• 体内研究: 皮内注射化合物48/80(50μg在50μL盐水中)在60分钟的观察期内产生清晰的风团和眩光反应。与载体(丙酮)处理区域相比,使用mapracorat(0.1％)和曲安奈德(0.015％)进行局部预处理导致风团和眩光反应显着降低。然而,每天局部施用曲安奈德从第8天到第14天显着减少皮肤褶皱厚度,而对于mapracorat没有观察到这种减少。
• 参考文献:

  [1]. Bäumer W , et al. The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety-efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Vet Dermatol. 2017 Feb; 28(1):46-e11.

  [2]. Baiula M, et al. Mapracorat, a novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor agonist for the treatment of allergic conjunctivitis.Inflamm Allergy Drug Targets. 2014; 13(5):289-98.

Mapracorat物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₄N₂O₂
• 分子量: 462.48000
• 精确质量: 462.19300
• PSA: 54.38000
• LogP: 5.76340
• InChIKey: VJGFOYBQOIPQFY-XMMPIXPASA-N
• SMILES: Cc1ccc2c(NCC(O)(CC(C)(C)c3cc(F)cc4c3OCC4)C(F)(F)F)cccc2n1
• 储存条件: 2-8℃

Mapracorat英文别名

• Mapracorat
• UNII-145V79YBVP