887375-26-0

• 常用中文名：Mapracorat
• 常用英文名：Mapracorat
• CAS号：887375-26-0
• 分子式：C₂₅H₂₆F₄N₂O₂
• 分子量：462.48000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2018-06-21 17:31:00
• 更新时间：2024-01-02 10:29:58
• Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

名称

• 中文名: Mapracorat
• 英文名: (2R)-1,1,1-trifluoro-4-(5-fluoro-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-4-methyl-2-[[(2-methylquinolin-5-yl)amino]methyl]pentan-2-ol
• 英文别名: Mapracorat; UNII-145V79YBVP

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆F₄N₂O₂
• 分子量: 462.48000
• 精确质量: 462.19300
• PSA: 54.38000
• LogP: 5.76340
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 体外研究: Mapracorat浓度依赖性地抑制活化的犬PBMC的TNFα分泌,IC50值约为0.2nM。
• 体内研究: 皮内注射化合物48/80(50μg在50μL盐水中)在60分钟的观察期内产生清晰的风团和眩光反应。与载体(丙酮)处理区域相比,使用mapracorat(0.1％)和曲安奈德(0.015％)进行局部预处理导致风团和眩光反应显着降低。然而,每天局部施用曲安奈德从第8天到第14天显着减少皮肤褶皱厚度,而对于mapracorat没有观察到这种减少。
• 参考文献:

  [1]. Bäumer W , et al. The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety-efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Vet Dermatol. 2017 Feb; 28(1):46-e11.

  [2]. Baiula M, et al. Mapracorat, a novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor agonist for the treatment of allergic conjunctivitis.Inflamm Allergy Drug Targets. 2014; 13(5):289-98.