马尼地平-d4是氘标记的马尼地平。马尼地平是一种钙通道阻滞剂,临床上用作抗高血压药物[1][2]。
去甲基氮唑斯汀是氮唑斯廷的主要活性代谢物,由细胞色素P450酶系统氧化代谢,蛋白质结合率为97%,消除半衰期为54小时。氮唑斯汀是一种口服活性、选择性和高亲和力的组胺H1受体拮抗剂。氮唑斯汀可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和SARS-CoV-2[1][2][3][4][5]的研究。
Y-9738 是一种降血脂药。
YM758 是一个特异性的窦房结 If 电流抑制剂。
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (γ−glutamyl transpeptidase (GGT)) 抑制剂,对人 GGT 的Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150±10 和 51±3 M-1 s-1。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
倍氯丁酸(Sgd 24774)是一种纤维酸衍生物,在啮齿动物中显示出显著的降脂活性[1]。
Indapamide可作用于钾离子通道,是非噻嗪类磺胺类利尿剂。
Mitiperstat是髓过氧化物酶(MPO)的有效抑制剂。Mitiperstat在预防心血管疾病(如心力衰竭和冠状动脉疾病相关疾病)的研究中特别有用(摘自专利US20160152623A1)[1]。
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽,一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。
血管生成素片段(108-123)是血管生成素的C末端片段108-123,其抑制血管生成素[1]的酶活性和生物活性。
Lisinopril二水合物是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
Angiotensin A 是一种肾素-血管紧张素系统 (RAS) 肽,可引起依赖于 AT1 受体的血管收缩作用。Angiotensin A 引起正常和高血压大鼠的升压和肾血管收缩反应。
AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。
Vicenin 3 来自广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 3 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 为 46.91 μM。
KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。
AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。
GSK329是心脏特异性激酶TNNI3K的有效和选择性二芳基脲抑制剂。GSK329在缺血/再灌注心脏损伤模型中显示出积极的心脏保护作用【1】。
异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。
[Mpr7,DAla9]ANP(7-28),酰胺,大鼠是心房肽[1]。
CCG-273220是G蛋白偶联受体(GPCR)激酶5(GRK5)的共价抑制剂,IC50值为220 nM。CCG-273220通过结合Cys474(GRK5亚家族特异性残基)作为共价键柄,对GRK5的选择性高于GRK2(IC50=350μM)[1]。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。
BMS-98614是一种口服活性、选择性凝血酶受体蛋白酶激活受体-4(标准杆数-4)拮抗剂,IC50值为0.4 nM。BMS-98614具有优异的抗血栓作用[1][2]。
胶原蛋白-1(化合物3)是一种邻羰基对苯二酚衍生物,对胶原蛋白有选择性抑制作用。胶原蛋白-1以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50值为1.77μM。胶原蛋白-1可降低P-选择素的表达、糖蛋白IIb/IIIa的激活以及血小板中三磷酸腺苷和CD63的释放。胶原蛋白-1有可能用于血小板相关血栓疾病的研究[1]。
L-赖氨酸-13C二盐酸盐是13C标记的L-赖氨酸二盐酸盐。赖氨酸二盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康等多种益处。
Ezetimibe-d4是氘标记的Ezetimibe。Ezetimibe(SCH 58235)是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe是一种尼曼Pick C1-like1(NPC1L1)抑制剂,是一种有效的Nrf2激活剂。