2750414-35-6

• 常用中文名：CCG-273220
• 常用英文名：CCG-273220
• CAS号：2750414-35-6
• 分子式：C₂₆H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量：494.95
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-11-13 18:32:23
• 更新时间：2024-04-05 19:46:21
• CCG-273220是G蛋白偶联受体(GPCR)激酶5(GRK5)的共价抑制剂,IC50值为220 nM。CCG-273220通过结合Cys474(GRK5亚家族特异性残基)作为共价键柄,对GRK5的选择性高于GRK2(IC50=350μM)[1]。

名称

• 英文名: CCG-273220

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量: 494.95

生物活性

• 描述: CCG-273220是G蛋白偶联受体(GPCR)激酶5(GRK5)的共价抑制剂,IC50值为220 nM。CCG-273220通过结合Cys474(GRK5亚家族特异性残基)作为共价键柄,对GRK5的选择性高于GRK2(IC50=350μM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 220 nM (GRK5)[1]

• 体外研究: 人类GRK(GRK1−GRK7)分为三个亚家族：GRK1(GRK1和GRK7,GRK2(GRK2和GRK3),GRK4(GRK4、GRK5和GRK6)[1]。CCG-273220(化合物9e)表现出中等效力(GRK5 IC50=220 nM),但选择性是GRK2(IC50=350μM)的1500倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rowlands RA, et al. Generation of Highly Selective, Potent, and Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):566-585.