2049973-02-4

• 常用中文名：AM-8123
• 常用英文名：AM-8123
• CAS号：2049973-02-4
• 分子式：C₂₇H₃₃N₇O₅S
• 分子量：567.66
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-01-01 10:30:10
• 更新时间：2024-01-16 20:18:23
• AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: AM-8123

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₃N₇O₅S
• 分子量: 567.66

生物活性

• 描述: AM-8123是一种口服有效的APJ激动剂。AM-8123抑制Forskolin刺激的cAMP产生并促进Gα蛋白活化。AM-8123可用于心血管疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  APJ[1]

• 体外研究: AM-8123(100 nM)引起APJ表达细胞中β-阻遏蛋白从细胞质到质膜的快速易位。AM-8123以低纳摩尔亲和力结合天然hAPJ受体[1]。
• 体内研究: AM-8123(100 mg/kg；p.o.)可持续改善收缩功能,并可降低研究结束时超声心动图测量的EDV和ESV,但无创压力容积电导导管测量的EDV和ESV[1]。AM-8123(0.035、0.09、0.9和9 mg/kg；静脉注射)改善心血管功能[1]。AM-8123在大鼠和狗体内的口服生物利用度明显高于吡咯-阿佩林-13。在亚微摩尔未结合血浆浓度下,输注AM-8123导致EF、SV和dP/dt max增加,HR变化最小,表明急性输注AM-8123与心功能的几个标志物的改善相关。与pyr-apelin-13相比,AM-8123是ERK和AKT磷酸化的更有效的介体[1]。动物模型：Lewis大鼠(2~3个月大)[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：收缩功能持续改善。研究结束时,通过超声心动图测量EDV和ESV均降低,但通过有创压力容积电导导管测量未降低。动物模型：大鼠[1]剂量：0.035、0.09、0.9和9 mg/kg给药：静脉注射。结果：改善心血管功能。
• 参考文献:

  [1]. Ason B, et al. Cardiovascular response to small-molecule APJ activation. JCI Insight. 2020;5(8):e132898. Published 2020 Apr 23. doi:10.1172/jci.insight.132898