Betaxolol盐酸盐是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。
重氮氧化物-d3是氘标记的重氮氧化物。二氮嗪(Sch-6783)是一种ATP敏感性钾通道激活剂,具有治疗高胰岛素血症的潜力。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。
3-O-Methylquercetin tetraacetate 是一种抗血小板剂。3-O-Methylquercetin tetraacetate 对花生四烯酸、胶原和 PAF 诱导的血小板聚集有明显的抗血小板作用。
LAS-31180 是一种 phosphodiesterase 3 的抑制剂,能够增强肌肉收缩和血管舒张。
JAG-1, scrambled 是 JAG-1 的杂乱序列。JAG-1, scrambled 与 JAG-1 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。 JAG-1, scrambled 常用作阴性对照。
Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。
SKA-31 是钾离子通道 KCa3.1,KCa2.2,KCa2.1 和 KCa2.3 的激活剂, EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种稳定、长效、选择性、具有口服活性的 A1-adenosine 受体激动剂,KD 为 23 nM。SDZ-WAG994 可用于房颤研究。
PCSK9-IN-1是一种新型高效环肽PCSK9抑制剂,Ki值为1.46nm。
(-)-铬醇293B是延迟整流钾电流(IKs)慢分量的有效和选择性抑制剂。(-)-铬醇293B可用于抗心律失常的研究[1]。
PCSK9-IN-16是一种强效的PCSK9抑制剂。PCSK9-IN-16提取自专利WO2020150474,实施例87,具有高胆固醇血症和其他心血管疾病研究的潜力[1]。
19(S)-HETE是一种由细胞色素P450酶产生的花生四烯酸代谢产物。19(S)-HETE是前列环素(IP)受体的完全正位激动剂,EC50值为567nM。19(S)-HETE抑制血小板活化和血管松弛[1]。
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是血管紧张素II受体的拮抗剂(IC50=48.2μM)。甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是吴茱萸中的喹诺酮类生物碱[1]。
GF109 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 胃肠外抑制剂。GF109具有抗高血压作用。
Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
Norepinephrine bitartrate monohydrate 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 5.37 μM。
Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
Fendiline是非选择性的钙通道抑制剂。
SQ 26655 是一种 TxA2 受体 激动剂。SQ 26655 诱导人血小板聚集。