SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
(R) -MLN-4760是MLN-4760的R-对映体,是ACE2抑制剂,IC50为8.4μM(R) -MLN-4760是活性较低的异构体[1]。
MPO-IN-3是一种有效的髓过氧化物酶(MPO)抑制剂(WO2013068875A1,示例191)。髓过氧化物酶(MPO)是一种含血红素的酶,属于过氧化物酶超家族[1]。
塔福昔单抗(IBI-306)是一种人lgG2单克隆抗体,其特异性结合PCSK-9,并通过抑制PCSK-9介导的LDL受体内吞作用降低LDL-C水平,进而增强LDL-C的清除,并导致LDL-C含量降低。塔夫利昔单抗可用于高胆固醇血症的研究[1]。
BI-1935是一种有效的选择性可溶性环氧化物水解酶(sEH)小分子抑制剂,IC50为7 nM；BI-1935在细胞Hep G2-DHET检测形式中也具有高活性,IC50<1 nM,BI-1935也可用于体内,对Dahl盐敏感大鼠的平均动脉压血压显示剂量依赖性作用；还显示出对hCYP环加氧酶2J2/2C9/2C19和IL-2的良好选择性。
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
UR-3216是一种前药,是一种选择性口服活性血小板表面糖蛋白(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂。UR-3216是其活性代谢产物与血小板的非常紧密的结合(静息血小板的Ki＜1nM)。UR-2992是UR-3216的活性形式,与血小板结合很长一段时间,而未结合的药物会迅速清除。
YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
Adamtsostatin 16是一种抗血管生成17氨基酸肽,含有I型血小板反应蛋白基序[1]。
Sarafotoxin S6c(SRTX-c)是一种有效的内皮素B受体激动剂。Sarafotoxin S6c可导致内皮完整和内皮剥脱血管的血管收缩[1]。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 是一种酮类化合物,详细信息请参考专利文献 WO2002030860A2 中的化合物 II-9。2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 可用于心血管疾病、血脂异常、蛋白异常和糖代谢紊乱的研究。
Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
Pravastatin lactone 是一种有效的 HMG-CoA 抑制剂。Pravastatin lactone 是普伐他汀的代谢产物。Pravastatin lactone 通过抑制胆固醇合成来降低血液胆固醇水平。
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
GPVI拮抗剂3(化合物2)是一种潜在的糖蛋白VI(GPVI)拮抗剂。GPVI拮抗剂3的IC50值分别为：胶原蛋白1.01μM,CRP 1.92μM,康复新7.24μM,凝血酶51.74μM。糖蛋白VI(GPVI)是血小板主要的胶原受体,是有效和安全的抗血栓研究的靶点。GPVI拮抗剂3是一种很有前途的抗血小板药物[1]。
FR 58664 是一种治疗心力衰竭的药。
奈达唑嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂[1]。
Scandenolide是一种倍半萜内酯,可在菲律宾药用植物薇甘菊中找到。Scandenolide抑制白细胞中白三烯和血小板活化因子的合成[1][2]。
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
Eptifibatide为抗血小板化合物,是糖蛋白IIb/IIIa抑制剂。
血管紧张素I/II(4-8)是血管紧张素II的主要代谢产物,是一种C端4-8五肽[1]。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
Trandolapril(RU44570)是ACE抑制剂,可作用于高血压。
Cilobradine是一种HCN通道阻断剂。