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108852-42-2结构式
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  • 常用中文名:YS-201
  • 常用英文名:YS-201
  • CAS号:108852-42-2
  • 分子式:C24H31N3O6
  • 分子量:457.51900
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钙通道
  • 发布时间:2017-11-21 03:08:11
  • 更新时间:2024-01-03 15:19:52
  • YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。

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中文名 YS-201
英文名 3-O-ethyl 5-O-(2-piperidin-1-ylethyl) 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
英文别名 Epddnp
YS 201
YS-201
描述 YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
相关类别
体内研究 YS-201(二吡地平)显着降低全身血管阻力,改善中风指数和左心室射血分数。平均肺动脉和楔压略微增加,这可能是静脉回流增加的结果,而右心房和左心室舒张末期压力没有显着变化。然而,在给予二吡地平后,增加的左心室舒张末期容积指数清楚地表明预负荷的增加[1]。静脉内和口服剂量后,绝对生物利用度计算为18.7%。胆汁排泄占二吡地平总清除率的约0.1%,并且不会有助于药物的整体消除。门静脉内给药后,二吡地平的生物可利用部分增加至44.3%,表明肝前药缺失部位[2]。通过强饲法单独施用二吡地平对小鼠和大鼠引起不耐受反应,从200mg/kg体重(小鼠)和250mg/kg体重(大鼠)的最低测试剂量水平开始。在大鼠中,15mg二吡地平/ kg体重/天的毒性作用发生[3]。
参考文献

[1]. Di Donato M, et al. Acute hemodynamic effects of intravenous diperdipine, a new dihydropyridine derivative, in coronary heart disease. Am Heart J. 1991 Mar;121(3 Pt 1):776-81.

[2]. Greiner PO, et al. Evaluation of first pass effect and biliary excretion of diperdipine in the dog. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1990 Jul-Sep;15(3):185-90.

[3]. Herzog R, et al. Experimental studies on the toxicity of diperdipine following oral and parenteral application. Arzneimittelforschung. 1995 Mar;45(3):240-5.

密度 1.207g/cm3
沸点 593.9ºC at 760 mmHg
分子式 C24H31N3O6
分子量 457.51900
闪点 313ºC
精确质量 457.22100
PSA 113.69000
LogP 4.21170
蒸汽压 4.47E-14mmHg at 25°C
折射率 1.556
储存条件 2-8℃