洛伐他汀酸(甲长春花酸)是洛伐他汀的活性代谢产物,是一种有效的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
地诺帕明((R)-(-)-地诺帕明)是一种口服活性、选择性β1-肾上腺素能激动剂。地诺帕明延长病毒性心肌炎所致充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏肿瘤坏死因子-α的产生。心血管效应[1]。
Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
Isograndifolol是丁酰胆碱酯酶(BChE)的选择性抑制剂,IC50值为0.9μM。Isograndifolol中度抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50值为342.9μM。Isograndifolol还具有血管舒张作用和抗肿瘤作用。Isograndifolol可用于研究神经退行性疾病引起的痴呆[1][2][3]。
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
盐酸尼非卡兰(MS-551)是一种III类抗心律失常药,是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究[1][2]。
Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
KCNQ1激活剂-1(化合物3)是KCNQ1通道的有效激活剂。KCNQ1激活剂-1具有研究长QT综合征(LQTS)的潜力【1】。
阿齐沙坦-美哌替尔是血管紧张素II受体的拮抗剂。阿齐沙坦-美哌替尔具有更强、更长的降压作用,更明显、更持久的心率降低作用,安全性高。阿齐沙坦-美哌替尔对心脏和肾脏功能有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力(摘自专利CN107400122A)[1]。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Physion 8-O-β-D-glucoside 是 Fallopia multiflora 的生物活性成分,可用于研究头晕。
Moricizine可抗心律失常。
AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过ERK1/2信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
Perindopril是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
(Rac)-多巴酚丁胺-d4盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
5'-二磷酸腺苷二钠是一种二磷酸核苷。腺苷5'-二磷酸二钠是ATP酶进行ATP去磷酸化的产物。腺苷5'-二磷酸二钠是一种血小板聚集剂,用于止血和动脉血栓形成的发展和扩展[1][2]。
吡西卡肽(SUN 1165游离酸)是一种强效钠通道阻滞剂和强效Ic类抗心律失常剂[1][2]。
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
米本拉肽是一种小环肽,是一种肾上腺素能β1受体拮抗剂。米benratide可用于心力衰竭研究[1]。
他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。