培哚普利

• 常用名: 培哚普利
• 英文名: Perindopril
• CAS号: 82834-16-0
• 分子量: 368.468
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 537.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₃₂N₂O₅
• 熔点: 100-101°C
• 闪点: 278.8±28.7 °C

培哚普利用途

Perindopril是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。

培哚普利名称

• 中文名: 培哚普利
• 英文名: perindopril
• 中文别名: 培垛普利 | 1-[2-[[(1S)-(1-乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰]-(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸 | [2S-[1-[R^^,(R^^)],2Α,3ΑΒ,7ΑΒ]]-1-[2-[[1-(乙氧羰基)丁基]氨基]-1-氧丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸

培哚普利生物活性

• 描述: Perindopril是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Vaclavik J, Perindopril in the treatment of hypertension and cardiovascular diseases: evolution continues with the orodispersible dosage form. Vnitr Lek. 2013 Apr;59(4):290-4.

  [2]. Napalkov DA. Therapy with perindopril: organoprotection, not just the antihypertensive effect. Kardiologiia. 2012;52(12):80-3.

培哚普利物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 537.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 100-101°C
• 分子式: C₁₉H₃₂N₂O₅
• 分子量: 368.468
• 闪点: 278.8±28.7 °C
• 精确质量: 368.231110
• PSA: 95.94000
• LogP: 3.36
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.512
• 储存条件: -20°C Freezer
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：96.17

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：320.3

  3、 等张比容（90.2K）：829.3

  4、 表面张力（dyne/cm）：44.9

  5、 极化率（10-24cm3）：38.12

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:6

  4.可旋转化学键数量:9

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积95.9

  7.重原子数量:26

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:524

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:5

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：结晶。

  2.熔点（ºC）：134。

培哚普利毒性和生态

培哚普利安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R20/21/22
• 安全声明 (欧洲): S24/25
• WGK德国: 3

培哚普利制备

化合物(I)和化合物(Ⅱ)进行缩合，然后水解即可得到培垛普利。
化合物(Ⅰ)可由化合物(Ⅲ)出发，经酯化、还原、水解再酯化得到。
化合物(Ⅱ)可由化合物(Ⅳ)和化合物(Ⅶ)进行还原氨解反应得到，收率52%。(可参见Lane C F．Synthesis，1975，135～146)
化合物(Ⅱ)也可由化合物(Ⅷ)和化合物(Ⅸ)进行还原氨解反应得到，收率64.4%。 (可参见Yamada Sun-Ichi，et a1．Tetrahedron Lett，1976，13：997-1000)

培哚普利英文别名

• (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-2-pentanyl]amino}propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid
• (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-Ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino}propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid (non-preferred name)
• S-9490-3
• Procaptan
• MCNA-2833
• Coversyl
• (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)butyl]amino}propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid (non-preferred name)
• McN-A-2833-109
• (2S,3aS,7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-Carboxybutyl]alanyl]hexahydro-2-indolinecarboxylic Acid 1-Ethyl Ester
• (2S)-2-[(1S)-1-Carbethoxybutylamino]-1-oxopropyl-(2S,3aS,7aS)-perhydroindole-2-carboxylic Acid
• [2S-[1-[R*,(R*)],2a,3ab,7ab]]-1-[2-[[1-(Ethoxycarbonyl)butyl]amino]-1-oxopropyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic Acid
• Perindopril
• S-9490
• McN-A 2833
• S-9490,McNA-2833
• MFCD00865859