阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。
Benzo[b]thiophene-2-carboximidamide, 4-fluoro-N-hydroxy-5,6-dimethoxy-是一种口服可用的化合物,适用于治疗心力衰竭而不诱发恶心,呕吐和躁动。
Proxyphylline是一种甲基黄嘌呤衍生物,临床上作为心脏兴奋剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
Frunexian(EP-7041)是凝血因子XI/活化因子XI的选择性和有效抑制剂,靶向因子XIa。Fronexian在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中表现出抗血栓活性,无出血倾向。Frunexan可用于体外膜肺氧合(ECMO)研究[1]。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer)。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 的 N 端结构域可以结合 (Kd=6 µM)。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
McN5691 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。
AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
亚麻酸乙酯-d2(亚油酸乙酯-d2；Mandenol-d2)是氘标记的亚麻酸乙酯(HY-W013812)。亚油酸乙酯抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达[1][2]。
Acifran(AY 25712)是一种降血脂剂,是GPR109A(HM74A)和GPR109B(烟酸的高亲和力受体和低亲和力受体)的口服活性激动剂[1][2]。
非洛地平-d5是氘标记的非洛地平。非洛地平是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道拮抗剂。非洛地平通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压(BP)。非洛地平是一种抗高血压药物,可诱导自噬。非洛地平可以穿过血脑屏障[1][2][3]。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
甲氨咪唑是一种抗甲状腺药物,可阻止甲状腺产生甲状腺激素。安乃近可引起肝毒性[1]。
UK-52831是一种钙通道拮抗剂,有可能用于治疗高血压和心肌缺血。
Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
Runcaciguat 是一种可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 soluble guanylate cyclase 促进剂,可结合选择性的部分 adenosine A1 受体激动剂用于研究心血管及肾病。
盐酸恩卡肽(MJ9067)是一种具有IC类活性的抗心律失常药物。Encainide有可能用于威胁生命的室性心律失常、症状性室性心律失常和室上性心律失常的研究[1]。
BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂,对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
二OC7(3)(3,3'-二庚氧基碳菁碘化物)是一种绿色膜电位探针(Ex=450-490 nm,Em=510-520 nm)。DiOC7(3)可用于量化血管密度[1]。
还原型谷胱甘肽-13C2,15N(GSH-13C2,15N)是13C和15N标记的还原型谷胱甘肽。还原型谷胱甘肽(GSH)是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂,具有防心绞痛的作用。
多非利特 D4 (UK 68789 D4) 是一种氘标记的 Dofetilide。Dofetilide 是一种 III 型抗心律失常药物。
(Rac)-吲达帕胺-d3是一种标记的外消旋吲达帕胺。吲达帕胺是一种口服活性磺胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。吲达帕胺也可以减轻左心室肥厚[1][4]。