中文名 | AE0047盐酸盐 |
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英文名 | 5-O-[2-[4-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)phenyl]ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate,hydrochloride |
英文别名 |
Calbren
Watanidipine.2HCl Watanidipine hydrochloride Watanidipine dihydrochloride AE0047 Hydrochloride |
描述 | AE0047 Hydrochloride 是一种 calcium 阻滞剂,可用于高血压症的研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Calcium Channel[1] |
体外研究 | AE0047盐酸盐(4e)是一种钙拮抗剂[1]。 AE0047抑制[3H]尼莫地平与大鼠心脏膜匀浆的结合,IC50为0.26 nM [2]。 AE0047(1μM)抑制高K +诱发的血管平滑肌收缩,并抑制[3H] PN200-110结合,Ki为40.9 nM [3]。 |
体内研究 | AE0047(3 mg/kg)显示出抗高血压作用,降低收缩压,ED30为1.1 mg/kg [2]。 AE0047(1或3 mg/25g SP饮食)抑制血压升高并改善内皮依赖性舒张,以响应从易于中风的自发性高血压大鼠(SHRSP)分离的主动脉中的乙酰胆碱[4]。 |
细胞实验 | 每15分钟向浴中加入K +(30mM),然后用新鲜的KH溶液冲洗并恢复15分钟。作为制剂对血管收缩刺激的控制反应,平均第二和第三收缩反应。加入AE0047(1μM),硝苯地平(1μM),马尼地平(1μM)或DMSO(0.1%v / v载体)。 1小时后,在20分钟内获得K +(10-90mM)的累积浓度 - 响应曲线,然后用新鲜的KH溶液洗涤组织两次,并记录另外的K +响应(0.5,1.0,2.0和4.0小时)。另外4小时监测药物去除后的恢复情况[3]。 |
动物实验 | 大鼠[4]从8周龄开始,男性易患中风的自发性高血压大鼠可以自由饮水和喂食中风倾向(SP)饮食。将它们随机分配到五个研究组中的一个:对照组,两组接受AE0047(1或3mg / 25g SP饮食),和两组接受贝尼地平(1或3mg / 25g SP饮食)。从9周龄开始,每种药物作为粉末状SP饮食的混合物施用10周。由24小时内消耗的饮食量计算动物摄取的药物剂量。结果约为3和10毫克/千克/天[4]。 |
参考文献 |
沸点 | 799.4ºC at 760mmHg |
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分子式 | C41H43ClN4O6 |
分子量 | 723.25600 |
闪点 | 437.3ºC |
精确质量 | 722.28700 |
PSA | 116.93000 |
LogP | 8.35700 |
蒸汽压 | 1.45E-25mmHg at 25°C |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |