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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Deferiprone-d3

去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。

  • CAS号:1346601-82-8
  • 分子式:C7H6D3NO2
  • 分子量:142.170
  • 类别:HCV
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:232.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:94.5±27.3 °C

尼普地洛

尼普拉洛尔(KT-210;K-351)是一种强效的α-1-肾上腺素能受体阻断剂。尼泊洛尔抑制了苯肾上腺素(HY-B0769)诱导的白化兔模型中的眼内压(IOP)升高。尼普拉多抑制去甲肾上腺素(NA)诱导的肌肉收缩,同时对狗冠状动脉也表现出血管舒张作用[1][2]。

  • CAS号:81486-22-8
  • 分子式:C15H22N2O6
  • 分子量:326.345
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:500.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:110-122ºC
  • 闪点:256.2±28.7 °C

GPR30 agonist-1

GPR30激动剂-1是一种G蛋白偶联受体30(GPR30)激动剂。GPR30激动剂-1发挥血管舒张作用[1]。

  • CAS号:415919-74-3
  • 分子式:C19H17BrFNO
  • 分子量:374.25
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

凝血酸,氨甲环酸

Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。

  • CAS号:1197-18-8
  • 分子式:C8H15NO2
  • 分子量:157.210
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:300.2±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>300 °C(lit.)
  • 闪点:135.4±20.4 °C

白花前胡丙素

Praeruptorin C 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.7。

  • CAS号:72463-77-5
  • 分子式:C24H28O7
  • 分子量:428.475
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:516.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:132-134ºC
  • 闪点:221.4±30.2 °C

育亨宾酸一水合物

Yohimbic酸水合物是Yohimbine(HY-12715)的两性脱甲基衍生物。Yohimbic酸水合物具有血管扩张作用。Yohimbic酸水合物也可用于骨关节炎(OA)的研究[1][2][3]。

  • CAS号:207801-27-2
  • 分子式:C20H26N2O4
  • 分子量:358.43100
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:600ºC at 760 mmHg
  • 熔点:267-268ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

艾沙利酮

Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

  • CAS号:1632006-28-0
  • 分子式:C22H21F3N2O4S
  • 分子量:466.473
  • 类别:盐皮质激素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±30.1 °C

N-反式咖啡酰酪胺

N-TRANS-CaffoyLtyramine是一种有效的炎症反应调节剂,具有抗氧化活性和抗凝作用[1]。

  • CAS号:103188-48-3
  • 分子式:C17H17NO4
  • 分子量:299.32100
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GMI-1070

Rivipansel(GMI-1070)是一种有效的E-选择素拮抗剂。Rivipansel防止白细胞和血管内皮之间的相互作用。Rivipansel具有研究镰状细胞血管闭塞危象的潜力[1][2]。

  • CAS号:927881-99-0
  • 分子式:C58H74N6O31S3
  • 分子量:1447.425
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸乌拉地尔

Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

  • CAS号:64887-14-5
  • 分子式:C20H30ClN5O3
  • 分子量:423.937
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:549ºC at 760 mmHg
  • 熔点:156-158ºC
  • 闪点:285.8ºC

柠檬酸铵

柠檬酸三铵是由柠檬酸(HY-N1428)与氨以1:3的摩尔比反应生成的。柠檬酸三氨可用作碳源制备碳量子点(CD)。含氮成分较高的柠檬酸三铵可能促进CD中的氮基官能团,从而提高发射颜色的可调性[1][2]。

  • CAS号:3458-72-8
  • 分子式:C6H17N3O7
  • 分子量:243.215
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.22 g/mL at 20 °C
  • 沸点:100 °C(lit.)
  • 熔点:185 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:155.2ºC

Tonlamarsen sodium

Tonlamarsen sodium 是一种血管紧张肽原合成还原剂,具有抗高血压活性。

  • CAS号:2589926-21-4
  • 分子式:C241H333N65O124P16S12Na16
  • 分子量:7372.80
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone

2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 Wardomyces anomalus 的山酮衍生物。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 具有显著的抗氧化活性。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 是 p56lck 酪氨酸激酶抑制剂。2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone 能够用于治疗心血管疾病的研究。

  • CAS号:548740-87-0
  • 分子式:C14H10O7
  • 分子量:290.23
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Z-Leu-Leu-Leu-B(OH)2

MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。

  • CAS号:179324-22-2
  • 分子式:C25H42BN3O6
  • 分子量:491.42800
  • 类别:蛋白酶体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RXFP1 receptor agonist-3

RXFP1受体激动剂-3(实施例223)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-3抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为2nM[1]。

  • CAS号:2924767-53-1
  • 分子式:C42H34F9N3O5
  • 分子量:831.72
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硫酸奎宁

奎尼丁是一种抗心律失常剂。奎尼丁是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁也是一种钾通道阻滞剂,IC50为19.9μM。奎尼丁可用于疟疾研究[1][2][3]。

  • CAS号:549-56-4
  • 分子式:C40H50N4O8S
  • 分子量:746.91200
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:1136.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:641.2ºC

维生素k

Vitamin K是一组脂溶性维生素,对身体内许多蛋白质有重要功能,如凝血因子,骨钙素和基质-Gla蛋白。

  • CAS号:12001-79-5
  • 分子式:C31H46O2
  • 分子量:450.69600
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:0.963g/cm3
  • 沸点:546.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:112-114ºC
  • 闪点:200.4ºC

(+)-Osbeckic acid

(+)-Osbeckic acid 是一种从 Tartary Buckwheat 中分离得到的血管松弛剂。(+)-Osbeckic acid 对 Sprague-Dawley 大鼠胸主动脉环有明显的血管松弛作用,其 EC50 为 887 μM。

  • CAS号:112923-64-5
  • 分子式:C7H6O6
  • 分子量:186.12
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(2S)-Butan-2-yl 2-(3-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodobenzoyl]-1-benzofuran-2-yl)acetate

Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。

  • CAS号:335148-45-3
  • 分子式:C27H31I2NO5
  • 分子量:703.35
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SU5408

SU5408是有效的,可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂,IC50 值为70 nM。

  • CAS号:15966-93-5
  • 分子式:C18H18N2O3
  • 分子量:310.34700
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HA 1100盐酸盐(羟基法舒地尔盐酸盐)

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

  • CAS号:155558-32-0
  • 分子式:C14H18ClN3O3S
  • 分子量:343.829
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:>250ºC(dec.)
  • 闪点:N/A

QH536

QH536(化合物29)是一种有效的HMGCR降解剂,EC50为0.22μM。QH536在诱导细胞内胆固醇积聚方面没有副作用。QH536具有抗炎作用,可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。

  • CAS号:2754254-07-2
  • 分子式:C33H49N3O3
  • 分子量:535.76
  • 类别:HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ACTH (6-24) (human)

ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。

  • CAS号:33512-65-1
  • 分子式:C111H175N35O21
  • 分子量:2335.83
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-天冬氨酸 1,4-13C2,15N

L-天冬氨酸-1,4-13C2,15N是13C-和15N-标记的L-天冬氨酸。L-天冬氨酸是一种氨基酸,是结肠靶向给药的合适前药。

  • CAS号:2483830-03-9
  • 分子式:C213C2H715NO4
  • 分子量:136.08
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GLP-GLY-ARG-LEU-GLY-THR-GLN-TRP-ALA-VAL-GLY-HIS-LEU-MET-NH2: GLP-GRLGTQWAVGHLM-NH2

Alytesin 是一种类似铃皮素的肽,存在于 Alytes obstetricans 的皮肤提取物中。Alytesin 减少胃酸分泌并诱发高血压。Alytesin 还在新生雏鸡产生短期厌食作用。

  • CAS号:31078-12-3
  • 分子式:C68H106N22O17S
  • 分子量:1535.77000
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY285434

LY285434 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂。

  • CAS号:159748-08-0
  • 分子式:C23H25N5O2
  • 分子量:403.48
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Chemerin-9, mouse

Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。

  • CAS号:686324-96-9
  • 分子式:C51H68N10O12
  • 分子量:1013.16
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RXFP1 receptor agonist-7

RXFP1受体激动剂-7(实施例2)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-7抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为4.2nM[1]。

  • CAS号:2941484-13-3
  • 分子式:C40H32F5N3O7
  • 分子量:761.69
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯

Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

  • CAS号:104713-75-9
  • 分子式:C27H29N3O6
  • 分子量:491.536
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:614.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:137-139°
  • 闪点:325.4±31.5 °C

5-Aminolevulinic acid-13C

5-氨基乙酰丙酸-13C(5-ALA-13C)是13C标记的5-氨基乙酰丙酸。5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)是一种非蛋白质氨基酸,在血红素生物合成中起限速作用。

  • CAS号:123253-93-0
  • 分子式:C413CH9NO3
  • 分子量:132.12
  • 类别:心血管疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A