Regaloside C 是从百合属的中分离出来的一种甘油葡糖苷,具有抗炎作用。在 H2O2 诱导的 H9C2 细胞中,Regaloside C 通过保护线粒体,展现出心肌细胞保护作用。
Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human 是 C-型钠尿肽的 1-53 片段。C-Type Natriuretic Peptide 是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
大内皮素-1(22-38),人源于人,是大内皮素1(ET-1)(1-38)的22-38片段。Big ET-1(1-38)是ET-1的前肽,具有有效和持久的血管收缩作用,装备38个氨基酸链的特异性酶切,形成ET-1(1-21)和C末端片段Big ET-2(22-38)[1]。
2R,4R-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。 美国食品和药物管理局批准 Sacubitril 与缬沙坦联合用于治疗患有心力衰竭的患者。
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
RXFP1受体激动剂-4(实施例268)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-4抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为4.9nM[1]。
波平多洛(±)-波平多洛)富马酸盐是一种具有部分激动剂活性的β-肾上腺素受体(ARs)口服活性拮抗剂。富马酸波平多洛对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。富马酸波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2]。
CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。
Hydrangetin抑制血小板聚集。Hydrangetin可以从花椒中分离得到[1]。
MGV354是一种新型有效的选择性可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,可降低青光眼临床前模型的眼压(IOP)。其他适应症2期临床
PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为34 nM。
奥博比班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,可抑制血小板聚集。
GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。
Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
YM-244769盐酸盐是一种有效、选择性和口服活性的Na+/Ca2+交换剂(NCX)抑制剂。YM-244769盐酸盐优先抑制NCX3并抑制单向向外NCX电流(Ca2+进入模式),IC50分别为18 nM和50 nM。YM-244769盐酸盐有效地保护SH-SY5Y神经元细胞免受缺氧/复氧诱导的损伤。YM-244769盐酸盐还可增加小鼠的尿量和尿电解质排泄[1][2][3]。
Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
Semotiadil recemate fumarate 是 Semotiadil fumarate 的外消旋体。Semotiadil fumarate 是一种新型的血管选择性的 Ca2+ 通道拮抗剂。
PI3K-IN-46 (Intermediate 4) 是合成 PI3K 抑制剂 (2-亚氨基唑啉酮乙烯基稠苯衍生物) 的中间体,这类衍生物可用于自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
Mavacamten-d1 (MYK461-d1; SAR439152-d1) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
AER-271 是 AER-270 的膦酸酯前药。AER-271 是一种 aquaporin-4 (AQP4) 抑制剂,有潜力用于急性缺血性中风的研究。
三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。
2-MPMDQ是一种有效且选择性的α1-肾上腺素受体(Ki=0.37 nM)拮抗剂,优于α2-肾上腺素受体(Ki=1740 nM)。2-MPMDQ是一种强效降压药,具有高血压研究的潜力[1]。
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Dopexamine hydrochloride 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂。
亚油酸-13C18是13C标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸(PUFA),存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,是维持表皮透皮水屏障一定水平膜流动性的结构成分。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。