171714-84-4

• 常用中文名：达芦生坦
• 常用英文名：Darusentan
• CAS号：171714-84-4
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₆
• 分子量：410.420
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2018-08-23 08:01:32
• 更新时间：2025-08-22 02:58:00
• Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。

名称

• 中文名: 达卢生坦
• 英文名: (2S)-2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
• 中文别名: 达芦生坦
• 英文别名: Benzenepropanoic acid, α-[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)oxy]-β-methoxy-β-phenyl-, (αS)-; (+)-(S)-2-(4,6-dimethoxypyrimidine-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropionic acid; (2S)-2-[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid; HMR-4005; henyl-,(S); Darusentan; (+)-(S)-2-(4,6-dimethoxy-pyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenyl-propionic acid; (2S)-2-[(4,6-Dimethoxy-2-pyrimidinyl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 587.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₂N₂O₆
• 分子量: 410.420
• 闪点: 309.0±32.9 °C
• 精确质量: 410.147797
• PSA: 100.00000
• LogP: 6.90
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.583
• 储存条件: 室温，密闭

生物活性

• 描述: Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 参考文献:

  [1]. Liang F, et al. Darusentan is a potent inhibitor of endothelin signaling and function in both large and small arteries. Can J Physiol Pharmacol. 2010 Aug;88(8):840-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn