RGDT是一种合成肽。RGDT可用于癌症研究[1][2]。
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM.
HER2-IN-7是一种有效的HER2抑制剂。ErbB家族信号的解除调节调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7有可能研究与ErbBs相关的疾病(尤其是HER2),包括癌症(摘自专利WO2019214634A1,化合物23)[1]。
2',3'-二-O-乙酰基-8-苄氧基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,抑制自噬 (autophagy),并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
抗癌剂32(化合物2g)是一种抗癌剂。抗癌药32具有抗癌活性,影响细胞周期并诱导细胞凋亡。抗癌剂32可用于癌症研究[1]。
Bromosporine对于BRD2,BRD4,BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。
IDH1抑制剂7-d2是氘标记的IDH1抑制剂7(HY-150238)。IDH1抑制剂7是IC50小于100nM[1][2]的IDH1抑制剂。
KRAS G12C抑制剂36是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂36具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021121367A1,化合物1-2)[1]。
Tremelimumab(Ticlimumab)是一种对细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(CTLA-4)具有特异性的完全人源化单克隆抗体,可用于转移性黑色素瘤研究[1]。
Cdc7-IN-11是一种具有IC50的高效Cdc7抑制剂≤1牛米。Cdc7-IN-11可用于研究增殖性疾病[1]。
N4-乙基-2'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
杜仲是一种天然产物,可以从烘烤的杜仲叶中分离出来。杜仲醇抑制Molt 4B细胞的生长。杜仲醇减少了小鼠的自发活动,并增加了小鼠的睡眠率[1][2][3]。
Fmoc-NH-PEG8-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
HM30181 mesylate 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种 ADC linker,可用于连接 MMAE 和抗体,从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE,对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性,IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
KCC009是一种转谷氨酰胺酶2(TG2)抑制剂,可诱导p53非依赖性放射增敏[1][2]。
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK) 是一种 pan caspase 抑制剂。Z-VAD-FMK 不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性,即使浓度高达 440 μM。
凋亡诱导剂7(化合物5I)诱导癌细胞凋亡。凋亡诱导剂7诱导PARP、半胱天冬酶的裂解,抗凋亡蛋白c-Flip的下调和促凋亡蛋白Noxa的上调。凋亡诱导剂7具有抗肿瘤活性[1]。
Ac LETD AFC是一种caspase-8荧光底物。Ac LETD AFC可以测量caspase-8的荧光活性,并可用于癌症细胞凋亡和氧化应激代谢的研究[1]。
Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
Ald-Ph-amido-PEG1-C2-NHS ester 是 一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Selaginellin 是 Reactive Oxygen Species 的抑制剂和 SIRT1 的激活剂。Selaginellin 通过抑制活性氧和上调 SIRT1 基因的表达来保护内皮细胞免受同型半胱氨酸诱导的衰老。
VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
TAK-778 是依普黄酮的衍生物,已显示在体外和体内模型中能诱导骨生长。
黄螺酚D是一种甲氧基黄酮类化合物,可诱导ERK1/2介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。黄螺酚D还具有抗炎和适度的抗锥体细胞活性[1][2][3][4]。