心菊内酯

• 常用名: 心菊内酯
• 英文名: Helenalin
• CAS号: 6754-13-8
• 分子量: 262.30100
• 密度: 1.25g/cm3
• 沸点: 473ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₈O₄
• 熔点: 167-168ºC
• 闪点: 179.9ºC

心菊内酯用途

Helenalin 是一种抗炎的倍半萜内酯。Helenalin 通过直接靶向 p65 选择性抑制转录因子 NF-κB。Helenalin 具有烷基化活性,以 NF-κB 的 p65 亚基中的半胱氨酸巯基为靶点,从而抑制其 DNA 结合。

心菊内酯名称

• 中文名: 心菊内酯
• 英文名: helenalin

心菊内酯生物活性

• 描述: Helenalin 是一种抗炎的倍半萜内酯。Helenalin 通过直接靶向 p65 选择性抑制转录因子 NF-κB。Helenalin 具有烷基化活性,以 NF-κB 的 p65 亚基中的半胱氨酸巯基为靶点,从而抑制其 DNA 结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Helenalin(10μM；20-120分钟)可在80分钟后完全抑制NF-κB的DNA结合[1]。Helenalin是一种抗炎、抗癌的植物化学物质,是周期性Skp2积累的有效抑制剂,是介导SCF E3连接酶泛素化和S期两种CKIs降解的F-box蛋白[3]。Western Blot分析[1]细胞株：Jurkat T细胞浓度：10μM孵育时间：20-120分钟结果：80分钟后引起NF-κB-DNA结合完全抑制。
• 体内研究: Helenalin(25 mg/kg；i.p.；6至12小时)给未成熟雄性ICR小鼠造成肝脏谷胱甘肽水平迅速下降[2]。动物模型：未成熟雄性ICR小鼠[2]剂量：25mg/kg给药：i.p.；6～12h结果：导致肝脏谷胱甘肽水平迅速下降。
• 参考文献:

  [1]. Merrill JC, et al. Role of glutathione in the toxicity of the sesquiterpene lactones hymenoxon and helenalin. J Toxicol Environ Health. 1988;23(2):159-69.

  [2]. Lyss G, et al. The anti-inflammatory sesquiterpene lactone helenalin inhibits the transcription factor NF-kappaB by directly targeting p65. J Biol Chem. 1998 Dec 11;273(50):33508-16.

  [3]. Fernandes KM, et al. Helenalin-mediated post-transcriptional regulation of p21(Cip1) inhibits 3T3-L1 preadipocyteproliferation. J Cell Biochem. 2008 Oct 15;105(3):913-21.

心菊内酯物理化学性质

• 密度: 1.25g/cm3
• 沸点: 473ºC at 760 mmHg
• 熔点: 167-168ºC
• 分子式: C₁₅H₁₈O₄
• 分子量: 262.30100
• 闪点: 179.9ºC
• 精确质量: 262.12100
• PSA: 63.60000
• LogP: 1.24630
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.565
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

心菊内酯毒性和生态

心菊内酯安全信息

• 危险品运输编码: UN 2811
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

心菊内酯英文别名

• dl-Mexicanin I
• Helenalin A
• HELENALIN
• PF 56
• (3aR,5R,5aR,8aR,9S,9aS)-9-hydroxy-5,8a-dimethyl-1-methylidene-3a,4,5,5a,9,9a-hexahydroazuleno[6,7-b]furan-2,8-dione