XL 188是一种有效的选择性USP7抑制剂,对于USP7全长酶和催化结构域酶,IC50值分别为90nM和193nM。XL 188可用于癌症研究[1]。
RAD51-IN-7是RAD51的有效抑制剂。RAD51是一个真核基因。RAD51-IN-7具有研究线粒体缺陷相关条件的潜力(摘自专利WO2021164746A1,化合物71)[1]。
Asukamycin是一种手霉素型代谢产物,可从结节链霉菌亚种中分离得到。阿苏卡虫。阿斯卡霉素是一种抗生素,具有抗菌活性。Asukamycin抑制各种肿瘤细胞系的生长[1][2]。
ZM323881是有效,选择性的 VEGFR2 抑制剂, IC50 值小于2 nM。
Formoxanthone A 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的化合物,在 25 μM 下可显著降低 HeLa 细胞的活力。
Tyroserleutide (YSL),可从猪脾脏的降解产物中分离得到,是一种小分子三肽,在体内外均可抑制肿瘤生长。
proprdistatin是一种源自proprdin的血小板反应蛋白1(TSP-1)结构域的肽。proprdistatin抑制血管生成并改善血管功能。proprdistatin具有研究黑色素瘤的潜力[1]。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
(R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50 值为 8.74 μM。
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种具有致癌作用的试剂。
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
LP-6是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),可用于ADC的合成。LP-6 由 Eg5 抑制剂和连接子组成。
白术内酯是从白术乙酸乙酯提取物中分离得到的一种化合物。双Tractyloide具有抗肿瘤和抗氧化活性。双Tractyloide可提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡,降低LDH活性。双环内酯具有神经保护作用[1]。
Myt1-IN-1是一种有效的Myt1抑制剂,IC50小于10nm。Myt1-IN-1具有抗癌作用(WO2021195782A1；化合物132)[1]。
FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。作用于 MCF-7 乳腺癌细胞中,FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合,从靶基因组中取代 FOXM1,并诱导随后的转录下调。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
B-Raf IN 13是BRAF抑制剂,在BRAF V600E酶测定中具有3.55nM的IC50。B-Raf IN 13具有抗癌作用(WO2020261156A1,实施例74)[1]。
2-噻吩酰三氟丙酮是一种螯合剂。2-噻吩基三氟丙酮可用于各种金属离子的络合,包括Mn(II)、Co(III)、Ni(II)等。。2-噻吩甲酰三氟丙酮具有抗结核和细胞毒性活性。2-噻吩甲酰三氟丙酮也被用作线粒体电子流的常见抑制剂,并用于分析内皮细胞功能障碍。此外,2-噻吩甲酰三氟丙酮铜(II)配合物对K562具有抗癌活性[1]。
Bis-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-PEG1-acid 可用于合成 PROTAC 分子。
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) (IC50 <1 nM) 的选择性抑制剂,具有抑制体内外卵巢癌细胞生长以及增加癌细胞对紫杉醇敏感度的活性。
AZD7254是一种口服活性平滑(SMO)抑制剂,EC50为1.0 nM,抗声Hh蛋白(shh)[1]。
S07-2008是一种选择性醛酮还原酶家族1成员C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为0.16μM。S07-2008显示了抗癌活性[1]。
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH是一种竞争性的CAMP依赖性蛋白激酶抑制剂[1]。
Myrtenal ((±)-Myrtenal) 是一种单萜,可作为抗肿瘤剂。Myrtenal 可通过阻止 DEN-PB 诱导的 TNF-α 蛋白表达上调来抑制肝癌。
CT7001 hydrochloride 是一种选择性的 CDK7 抑制剂,对 CDK7/CycH/MAT1 和 CDK2/cycE1 的 IC50 值分别为 41 nM 和 578 nM。