大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
淫羊藿甲素(epi-Eriocalyxin A)是从淫羊藿香中分离的二萜类化合物,诱导结肠癌细胞凋亡。epi-Eriocalyxin A还抑制ERK1/2和JNK激活,后者抑制Bcl-2表达[1]。
Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
沙利度胺哌嗪5-氟化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
硫酸长春地辛是一种有效的微管蛋白抑制剂,Ki为0.110µM。硫酸长春地辛在体外具有抗增殖作用。硫酸长春地辛在体内具有抗肿瘤作用[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
NSD3-IN-1(化合物B1)是组蛋白甲基转移酶NSD3的抑制剂,IC50值为28.58μM[1]。
木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。
Menin-MLL抑制剂24(化合物A)草酸盐是一种Menin-mixed-谱系白血病1(Menin-MLL)抑制剂,可用于癌症的研究[1]。
呋喃花苷A是一种具有抗肿瘤作用的黄酮类化合物。Furowanin A抑制STAT3/Mcl-1轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。呋喃青霉素A能有效抑制结直肠癌(CRC)细胞[1]。
ATG7-IN-2(化合物1)是一种有效的ATG7抑制剂,IC50为0.089μM。ATG7-IN-2抑制自噬标记物LC3B【1】。
CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。
优帕利醇O是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。尤帕利诺诱导人MDA-MB-468乳腺癌细胞凋亡[1]。
苦瓜甙L是一种葫芦素三萜,可以从苦瓜叶中分离出来。苦瓜甙L显示出抗癌活性[1]。
SHMT-IN-1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
Vepsitamab(AMG 199)是一种抗MUC17/CD3 BiTE抗体,其结合T细胞上的CD3和肿瘤细胞上表达的MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导T细胞活化和增殖[1]。
Forodesine hydrochloride是有效,可口服的嘌呤核苷磷酸化酶 PNP 抑制剂,其中IC50 范围为0.48至1.57 nM。
LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
Nitromifene 是一个雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
EZH2-IN-3是EZH2和EZH1的高选择性小分子抑制剂,wt EZH2/EZH2 Y641N/wt EZH1的IC50分别为21/197/213 nM；抑制全局组蛋白H3赖氨酸27甲基化并引起选择性增殖缺陷。
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
橡胶黄酮是一种抗癌和抗氧化剂[1]。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
SIRT2-IN-11(AEM1)是一种选择性SIRT2抑制剂,IC50值为18.5μM。SIRT2-IN-11 p53依赖性地诱导细胞凋亡,激活CDKN1A、PUMA和NOXA的表达,并增加p53的乙酰化。SIRT2-IN-11可用于p53相关癌症的研究[1]。
ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
MK-8353 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
Sotigalimab是一种CD40激动性单克隆抗体,可用于转移性胰腺癌的研究[1]。