1790895-25-8

• 常用中文名：CeMMEC13
• 常用英文名：CeMMEC13
• CAS号：1790895-25-8
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量：336.341
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2018-05-27 09:59:42
• 更新时间：2024-02-25 09:42:48
• CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。

名称

• 中文名: CeMMEC13
• 英文名: CeMMEC13
• 英文别名: 4-Quinolinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-; N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-4-quinolinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 541.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量: 336.341
• 闪点: 281.2±30.1 °C
• 精确质量: 336.110992
• LogP: 2.69
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.673
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.1 μM (TAF1 (2))[1]

• 体外研究: CeMMEC13是TAF1(2)溴结构域的有效抑制剂,IC50为2.1μM。 CeMMEC13对REDNESS,BRD4,CREBBP几乎没有影响。 CeMMEC13(0-20μM)与(S)-JQ1组合可增加REDS3细胞中的RFP表达,并且有效降低H23和THP1细胞的活力,优于单一治疗[1]。
• 激酶实验: 使用EPIgeneous Binding Domain试剂盒B进行TAF1结合测定。通过使用HTRF与Eu3 + - 缀合的GST抗体供体和链霉抗生物素蛋白缀合的受体从GST标记的TAF1蛋白置换乙酰化的生物素肽来确定结合。使用Echo 525液体处理器将化合物（CeMMEC13）分配到测定板ProxiPlate-384 Plus中。用5nM TAF1-GST，50nM肽（SGRGK（ac）GGK（ac）GLGK（ac）GGAK（ac）RHRK（生物素） - 酸），终体积20μL进行结合测定，6.25nM链霉抗生物素蛋白 - XL665,1：200抗GST-Eu3 +穴状化合物和0.1％DMSO。使用Multidrop combi将测定试剂分配到板中，并在室温下孵育3小时。使用具有双发射方案的HTRF模块（A = 320nm的激发，665nm的发射，B = 320nm的激发，620nm的发射），使用PHERAstar酶标仪测量荧光。处理原始数据以得到HTRF比率（通道A / B×10,000），其用于生成IC50曲线[1]。
• 细胞实验: 将细胞接种在透明平底96孔或384孔板上，并用指定化合物（CeMMEC13）处理特定条件。活细胞成像图片采用Operetta高内容筛选系统，20倍物镜和非共聚模式[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sdelci S, et al. Mapping the chemical chromatin reactivation landscape identifies BRD4-TAF1 cross-talk. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):504-10.