氮杂环丁烷-3-羧酸乙酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸乙酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]
BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。
N-[(3-甲氧基苯基)甲基]腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
NEK6 inibitor 8(ZINC05007751)是NIMA相关激酶NEK6的新型抑制剂,IC50为3.4 uM,化合物8对NEK1和NEK6具有很强的选择性,而对NEK2,NEK7和NEK9没有观察到显着活性；对一组人癌细胞系的分散抗增殖活性(IC50<100 uM)。
葡萄内酯是一种二萜类化合物,可从黄荆叶中分离出来。葡萄内酯对大肠杆菌具有抗菌活性。维生素内酯诱导细胞凋亡并抑制癌细胞的细胞周期。维生素内酯可用于癌症研究[1][2]。
MDTF游离酸是一种不可切割的ADC接头,用于合成抗体-药物缀合物(ADC)[1]。
Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。
Pyridoxal 是维生素 B6 的活性形式之一。
CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
(3R,5R)-3,5-二乙酰氧基-1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷,一种从姜黄根茎中提取的二芳基庚烷,具有多种生物和药理活性,包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐和抗肿瘤活性[1]。
ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
香草甙E是一种抗氧化剂和抗肿瘤剂。香草甙E抑制L-酪氨酸(HY-N0473)和L-多巴(HY-N0304),IC50分别为45.23μM和189.96μM[1][2]。
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。
Enniatin complex 是一种主要从 Fusarium 真菌中分离出的环己蛋白酶肽混合物,具有离子载体、抗生素和体外降血脂特性。Enniatin complex 抑制酰基辅酶 A 如胆固醇酰基转移酶并诱导一些癌细胞凋亡。
抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
Letrozole是芳香酶抑制剂,其 IC50 为1-13 nM。
BET-IN-4 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂,IC50 值 ≤ 1 μM。
AKT-IN-8是一种有效的AKT抑制剂,对AKT1、AKT2和AKT3的IC50s分别为4.46、2.44和9.47 nM【1】。
AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
Bromo-PEG3-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
沙利度胺-O-C6-叠氮是一种合成的E3连接酶配体-连接体缀合物(E3连接糖配体-连接物缀合物),其结合了基于沙利度胺(沙利度胺,HY-14658)的脑胶质配体和PROTAC技术中使用的连接体[1]。