AZD0095

• 常用名: AZD0095
• 英文名: AZD0095
• CAS号: 2750001-23-9
• 分子量: 500.60
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₂N₈O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AZD0095用途

AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。

AZD0095名称

• 英文名: AZD0095

AZD0095生物活性

• 描述: AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  MCT4:1.3 nM (IC50)

• 体外研究: AZD0095(0-50µM)抑制 NCI-H358细胞 (MCT4高表达) 的增殖,国际50为 26 nM[1]
• 体内研究: AZD0095(100mg/kg,口服,一天两次) 与 西迪拉尼(HY-10205)联合使用抑制小鼠 NCI-H358异种移植肿瘤的生长[1]。 动物模型：小鼠NCI-H358异种移植物[1]剂量：100 mg/kg与Cediranib(3 mg/kg)联合给药：口服给药(p.o.)结果：与单独AZD0095或AZD2171相比,更有效地减少肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Goldberg FW, et al. Discovery of Clinical Candidate AZD0095, a Selective Inhibitor of Monocarboxylate Transporter 4 (MCT4) for Oncology. J Med Chem. 2022 Dec 16.

AZD0095物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₃₂N₈O₂
• 分子量: 500.60
• InChIKey: PHDAGSZQGNWGFE-XMMPIXPASA-N
• SMILES: Cc1nc2nc(C)c(OC3CCN(c4ccc(-c5ccc(CN6CCOCC6)nn5)cc4)C3)c(C)n2n1