| 中文名 | 吲哚美辛钠 |
|---|---|
| 英文名 | sodium,2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate |
| 英文别名 |
Sodium [1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetate
EINECS 231-670-4 INDOMETHACIN SODIUM Na salt 1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt Sodium indomethacin Sodium 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-, sodium salt (1:1) Osmosin |
| 描述 | 消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
COX-1:18 nM (IC50) COX-2:26 nM (IC50) |
| 体外研究 | 吲哚美辛钠(0-150μM；24小时；3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性[2]。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、20、50、100和150μM孵育时间：24小时结果：在20 mM时抑制细胞存活率,在60 nM时抑制50%。细胞周期分析[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、30和80μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。 |
| 体内研究 | 消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10 mg/kg；p.o.；持续3小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏[1]。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL；p.o；每日,共29天；雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.01-10mg/kg给药：口服给药；3小时结果：抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量：10mg/mL给药：口服给药；结果：延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。 |
| 参考文献 |
| 熔点 | 162ºC |
|---|---|
| 分子式 | C19H15ClNNaO4 |
| 分子量 | 379.770 |
| 精确质量 | 379.058716 |
| PSA | 71.36000 |
| LogP | 2.59260 |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |