SIS3是可渗透细胞,选择性的 Smad3 抑制剂。 它抑制Smad3磷酸化的IC50 为3 µM。
SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
5,6-二氢阿比特酮是阿比特龙(HY-70013)的代谢产物。阿比特龙是一种具有抗雄激素活性的有效且不可逆的CYP17A1抑制剂,在CRPC(去势耐受性前列腺癌)中表现出抗肿瘤活性[1][2]。
Mal-PEG8-acid 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
ERK1/2抑制剂8是一种有效的ERK抑制剂,ERK2的IC50为0.48 nM(WO2021110168A1,WX007)[1]。
MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
肝细胞特异性造影剂曼加福地平是CIPN(化疗诱导的周围神经病变)和其他由细胞氧化应激引起的疾病的有效抑制剂。Mangafodipir对化疗的杀瘤活性没有负面干扰[1][2]。
AZ191是DYRK1B高效选择性抑制剂,IC50值17nM。
BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
Glasdegib (PF-04449913) 是一种口服有效的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点),IC50 为 4 nM。
(S) -(-)-Perillic acid是一种具有抗菌和抗癌活性的萜类植物提取物。(S) -(-)-Perillic acid诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并增加Bax、Bcl2、p21和胱天蛋白酶-3蛋白的水平。(S) -(-)-紫苏酸可用于癌症和感染研究[1][2][3]。
2′-脱氧-8-(苯基甲氧基)鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
MitoPQ是一种以线粒体为靶点的氧化还原循环器。MitoPQ在复合物I的黄素部位通过氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内的超氧化物生成。MitoPQ可用于抗氧化剂研究[1]。
HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。
PROTAC BRD9降解剂-3是一种用于治疗癌症的BRD9双功能降解剂。
Acid-PEG7-叔丁酯是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
8-苄氧基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
博来霉素A5(平阳霉素)是一种口服活性糖肽抗生素。博莱霉素A5具有抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂和细菌代谢产物的作用[1][2]。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
E260 是一种 Fer/FerT 激酶抑制剂。
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
NSC45586游离碱基(NCS 45586,NCI45586)是一种有效的特异性PHLPP2抑制剂,IC50为4μm,靶向PHLPP2 PP2C结构域,抑制MYC并触发细胞死亡。
c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
ML132 (NCGC 00185682)是有效和选择性的 caspase 1 抑制剂,IC50 值为 0.316 nM。
CGGRGD,一种以半胱氨酸为 N 端 RGD 衍生物,CGGRGD 通过固相肽合成技术合成的,PCL 纤维的表面被氨基 2-氰基苯并噻唑氨解,然后加入 2-氰基苯并噻唑 (CBT)。