Zimberelimab是一种全人IgG4抗PD-1单克隆抗体,具有高亲和力和高选择性。Zimberelimab具有抗肿瘤活性,可用于各种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤[1]。
RK-582是一种口服有效的基于螺吲哚啉酮的坦基酶抑制剂,用于治疗结肠癌癌症。当口服给药时,它在COLO-320DM小鼠异种移植物模型中表现出显著改善的强大肿瘤生长抑制作用。
Antitumor agent-114 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。Antitumor agent-114 能激活免疫并减少乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积。Antitumor agent-114 可用于免疫和癌症疾病的研究。
Vps34-IN-1是 Vps34 的抑制剂,来自从专利WO2012085815A1,化合物实例16a, IC50 为4nM。
SHR-1701(Retlirafusp alfa)是一种针对PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白,用于癌症研究[1]。
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
1-O-乙酰基-2-O-苯甲酰基-3-O-叔丁基二苯基甲硅烷基-L-苏呋喃酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
JAMM蛋白抑制剂2(化合物180)是一种有效的JAMM蛋白酶抑制剂,凝血酶、Rpn11和MMP2的IC50分别为10μM、46μM和89μM。JAMM蛋白抑制剂2可用于研究抗癌药物[1]
N6-Bz-5'-O-DMTr-2'-O-十六烷基腺苷3'-CED亚磷酸酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
盐酸西莫替尼是一种选择性、特异性和口服生物利用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为19.9 nM。抗肿瘤活性[1]。
达维利佐米是一种具有抗肿瘤作用的蛋白酶体抑制剂[1]。
SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
莫拉辛O是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。莫拉辛O对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉辛O减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛O具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。
Ro 5126766 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
NSC81111是一种有效的口服EGFR-TK抑制剂,IC50为0.15 nM。NSC81111具有抗癌作用[1]。
KRAS G12C抑制剂46(化合物WX003)是一种有效的KRAS G12C抑制剂【1】。
Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。
RET-IN-10是一种有效的RET抑制剂。RET功能缺失突变导致先天性巨结肠病,而其功能获得突变与多种人类肿瘤相关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021135938A1,化合物18)[1]。
CDK7-IN-21(化合物A22)是一种有效的CDK7抑制剂[1]。
CDK7-IN-6是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK7)抑制剂(IC50)≤100 nM),从专利WO2019197549 A1化合物210中提取。CDK7-IN-6对CDK7的选择性是CDK1、CDK2和CDK5的200倍以上。CDK7-IN-6可用于癌症研究[1]。
Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。
PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。
拉吉菲林单抗(INCAGN-1876)是一种针对糖皮质激素诱导的TNFR相关蛋白(GITR)的激动剂单克隆抗体。拉吉菲林单抗可用于晚期或转移性实体瘤的研究[1]。
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。