微管蛋白抑制剂23是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为4.8µM。微管蛋白抑制剂23诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂23显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。微管蛋白抑制剂23具有研究白血病的潜力[1]。
GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
Lenzilumab(KB 003)是一种针对新冠肺炎、慢性粒单核细胞白血病(CMML)和青少年粒单细胞白血病(JMML)研究[1][2]的人源化单克隆抗体,靶向CSF2/GM-CSF。
酪蛋白激酶II底物是一种酪蛋白激酶II(CK2)肽底物,可被CK2选择性磷酸化[1]。
JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。JNJ-64264681具有良好的药代动力学特征,可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。
HDAC-IN-4是一个HDAC的抑制剂,是从专利WO/2007045844 A1 20070426.中发现的。
Deltasonamide 2 是一种 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
Galloyllbiflorin(6′-O-Galloylabiflorin)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂(IC50=53.3μM),可在白芍根中发现。Galloyllbiflorin具有抗雄激素活性[1]。
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。
NMS-P715 analog 是一种有效的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 84 nM。
ARV-766是一种口服活性强的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂。ARV-766降解野生型雄激素受体(AR),但也降解相关的AR LBD突变体,包括最常见的AR L702H、H875Y和T878A突变[1]。
KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
CM03是一种G-四链体结合化合物,可有效抑制PDAC细胞系中的细胞生长(MIA PaCa-2 IC50=19 nM)；与MCF-7细胞相比,CM03对MIA PaCa-2的选择性>20倍,相对于非致癌对照成纤维细胞,显示出比MM41更高的选择性；在PDAC模型中显示出抗癌活性,与吉西他滨相比具有更高的特性。
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Axitinib-d3(AG-013736-d3)是氘标记的Axitinib。Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
Trastuzumab duocamazine((vic)-Trastuzumab Duocamazin)是一种HER2靶向ADC,在肿瘤细胞中被组蛋白B识别和切割,并选择性靶向肿瘤细胞。曲妥珠单抗多卡玛嗪具有抗肿瘤活性,可用于与子宫和卵巢肉瘤相关的癌症研究[1]。
黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。
雄激素受体拮抗剂4(化合物AT2)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.15μM。雄激素受体拮抗剂4可有效拮抗AR转录活性,抑制AR下游靶基因,阻断DHT诱导的AR核易位。雄激素受体拮抗剂4具有抗癌活性。
伊塔拉西单抗(LM 609)是一种αvβ3整合素IgG1单克隆抗体。依他拉西珠单抗抑制血管生成和黑色素瘤生长。伊塔拉西单抗可用于研究抗癌[1]。