Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
HA15是一个小分子BiP的抑制剂。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
3β-[N-(N′,N′-Dimethylaminoethyl)carbamoyl]cholesterol 是一种阳离子脂质体 (liposome),被应用在癌症基因治疗和疫苗递送系统研究。
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是ADC的药物连接物结合物,使用抗有丝分裂剂单甲基auristatin E(MMAE,一种微管蛋白抑制剂),通过可切割连接物Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH连接[1]。
Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC 连接桥,用于合成 PROTAC。
Guajadial是一种基于石竹烯的亚萜类化合物,具有抗雌激素和抗癌作用。Guajadial逆转癌症的多药耐药性。番石榴可以从番石榴叶中分离得到[1][2]。
KTX-612是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为7nM。KTX-612可用于肿瘤学研究[1]。
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
Mal-PEG4-PFP ester 是一种不可降解的 ADC linker,含有 Maleimide 基团,4 单元 PEG 和 PFP 酯。
2'-O-邻苯二甲酰氨基丙基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.63 μM)。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
米林是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合抑制剂。Mirin在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下阻止ATM的MRN依赖性激活(IC50=12μM),并抑制Mre11相关的核酸外切酶活性。Mirin可消除哺乳动物细胞中的G2/M检查点和同源性依赖性修复。Mirin可阻止哺乳动物细胞中因DNA双链断裂(DSB)而激活ATM,并阻断同源性定向修复(HDR)[1]。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。
Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
ARRY-520 R对映体是ARRY-520的R型,是KSP抑制剂,IC50为6 nM。
PP 3(化合物3)是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为2.7μM[1]。
Tuvonralimab(PSB-205；QL1706)是一种双重免疫检查点阻断剂,含有抗PD-1 IgG4和抗CTLA-4 IgG1抗体、Iparomlimab和Tuvonralumab的混合物[1]。
MC-1-F2是一种FOXC2抑制剂,可降低乳腺癌症细胞中的上皮-间充质转化(EMT)标志物,抑制癌症干细胞(CSC)特性,并降低去势抵抗性癌症(CRPC)细胞的侵袭性。MC-1-F2和多西他赛之间存在协同作用,有可能联合用于研究CRPC[1]。
D-NMAPPD((1R,2R)-B13)是一种酸性神经酰胺酶抑制剂。D-NMAPPD通过增强神经酰胺的内源性产生来调节NMDA受体特性。D-NMAPPD具有抗癌作用[1][2]。