Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱,能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
PPA是一个ADC连接器(US20060073528A1)。PPA可用于制备抗体药物结合物[1]。
(R) -FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(R)-喜树碱)是FL118(HY-12486)的R-对映体。(R) -FL118显示抗癌活性[1]。
Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
A939572 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1 和 hSCD1,IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
十三烷酸-d25是氘标记的十三烷酸。十三烷酸(N-十三烷酸)是一种含13个碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗分散剂和抗生物膜剂,可用于研究细菌感染。十三酸抑制大肠杆菌的持久性和生物膜的形成[1]。
Propargyl-C2-NHS ester 是一种不可降解的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
MAC glucuronide linker-1 是一种用于抗体药物复合物 (ADCs) 的不可降解的连接桥 (ADC linker)。
2-氯-N6-呋喃腺嘌呤是一种激动素核糖苷衍生物[1]。
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
Bis-propargyl-PEG8 (compound 16e) 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG8 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。
HG106是一种有效的SLC7A11抑制剂。HG106显著降低胱氨酸摄取和细胞内谷胱甘肽生物合成。HG106可用于KRAS突变型肺腺癌的研究[1]。
尿苷13C-2是13C标记的尿苷[1]。
Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
盐酸烟酰胺是一种维生素B3或烟酸,在体外抑制SIRT2(SIRT2)活性,EC50为2μM。盐酸烟酰胺抑制高达90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞NAD+、ATP、ROS水平。盐酸烟酰胺抑制体内肿瘤生长,提高荷黑色素瘤小鼠的存活率,可用于黑色素瘤等皮肤癌的研究[1]。
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
异丁基脱氧苯醌(IB-DNQ)是NAD(P)H的选择性底物：醌氧化还原酶(NQO1),产生ROS,并以NQO1依赖性方式诱导癌细胞的细胞毒性；与DNQ相比具有改善的溶解度和生物相容性；用于评估体内抗癌活性和耐受性的优异候选药物。
PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。
S65487(VOB560)盐酸盐是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂。S65487盐酸盐对BCL-2突变也有活性,如G101V和D103Y。S65487盐酸盐与MCL-1、BFL-1和BCL-XL的亲和力较差。S65487盐酸盐诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1][2]。
EC144是一种高效、选择性的热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,IC50为1.1 nM。EC144抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144具有研究癌症疾病的潜力[1]。
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。
Boc-Aminooxy-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
1-(β-D-木糖基呋喃基)尿嘧啶是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。