Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。
N-乙酰腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
PROTAC Linker 11 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 11 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
(±)-ErSO是ErSO的外消旋体。ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂[1]。
E7016(GPI 21016)是一种口服PARP抑制剂。E7016通过抑制DNA修复,在体内外增强肿瘤细胞的放射敏感性。E7016是一种潜在的抗癌剂[1][2]。
TD-802(化合物33c)是一种雄激素受体(AR)PROTAC降解剂,具有良好的微粒体稳定性。TD-802在体内具有良好的抗肿瘤效果,可用于转移性去势抵抗前列腺癌的研究[1]。
NU5455是一种有效、选择性和口服活性的DNA PKC抑制剂。服用NU5455可提高肠外注射拓扑异构酶抑制剂的疗效和毒性。NU5455可增强肝肿瘤异种移植物局部释放的阿霉素的活性,而不会引起任何不良反应[1]。
替拉鲁单抗是一种与T细胞免疫球蛋白和ITIM结构域(TIGIT)结合的免疫检查点抑制剂。替拉格鲁单抗单独或与PD-L1抑制剂阿替唑珠单抗联合使用可能对多种实体恶性肿瘤有效,最显著的是非小细胞肺癌[1][2]。
KY-04031是一种PAK4抑制剂,IC50为0.79 uM,是设计新型咪唑并[4,5-b]吡啶基PAK4抑制剂的基本构建模块。
MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。
(R)-MG-132 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
5-叠氮甲基-2'-β-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R)-Necrocide 1 (compound (R)-38) 是一种有效的抗癌剂。(R)-Necrocide 1 具有抗增殖活性。
5′-脱氧-5′-碘-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Globotriaosylsphingosine (lyso-Gb3) 抑制成纤维细胞的生长,以及它们向肌成纤维细胞的分化和胶原蛋白的表达。Globotriaosylsphingosine 可用于法布里病的研究。
大沙罗色坦(SarTATE)是一种具有抗肿瘤作用的诊断剂[1]。
CX-5416 HCl 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
Hydroxy-PEG4-C2-nitrile 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。
DC-CPin7是CREB结合蛋白(CBP)溴代多巴胺的有效抑制剂,IC50为2.5μM[1]。
甲磺酸Seclidemstat(SP-2577)是一种有效的非竞争性可逆KDM1A(LSD1)抑制剂(Ki=31nm,IC50=13nm)。甲磺酸西格列达促进开关/蔗糖不发酵(SWI/SNF)复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒DNA复制和晚期基因表达。甲磺酸Seclidemstat可用于尤文肉瘤的研究[1][2]。
UNC0321是高亲和性G9a抑制剂,Ki为63 pM。UNC0321是第一个皮摩尔级G9a抑制剂,也是迄今为止G9a抑制剂中活性最强的。
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50=31.41 μM)