20(R)-ginsenoside Rg3 (20(R)-Propanaxadiol),人参根中的一种活性化合物,具有有效的血管抑制活性和抗肿瘤活性。
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2,IC50 为 5.2 nM。
IMR-1是一个新的Notch抑制剂,针对转录激活,IC50是6 μmol/L.
dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。
5-表-金刚烷酸盐A是一种从丝兰全株中分离的倍半萜。5-表-羟戊酸酯A通过激活小眼症相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶家族基因的转录来促进黑素生成。5-表甲羟戊酸酯A通过JAK/STAT信号通路抑制永生化人角质形成细胞(HaCaT)中IFN-γ-趋化因子的表达[1]。
乳铁蛋白是中性粒细胞释放的一种物质。乳铁蛋白是一种口服活性的多功能铁结合糖蛋白。乳铁蛋白可防止细胞粘附、生长和细胞集落的扩散。乳铁蛋白还具有抗病毒活性,并抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,乳铁蛋白具有抗炎、免疫调节和抗癌活性[1][2][3]。
(S) -2,6-二(叔丁氧羰基)氨基)己酸是一种多肽衍生物,可用于合成多功能双亲肽树状大分子,作为非病毒基因载体,实现了癌症研究中的方法。(S) -2,6-双((叔丁氧羰基)氨基)己酸也参与一种有机物质的合成,该有机物质可提高碱性磷酸酶底物的发光强度[1][2]。
N1,N8-Diacetylspermidine 是人尿中的一种多胺。N1,N8-Diacetylspermidine 可用作癌症患者治疗后和随访检查中的预后指标。
五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
抗肿瘤剂71是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂,其IC50值范围为3.98-15.70μM。抗肿瘤剂71是一种可以抑制微管蛋白聚合的抗肿瘤剂。
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是 HDAC 的抑制剂,具有抗转移和抗血管生成的活性。Pivanex (AN-9) 可下调bcr-abl 蛋白,增强凋亡。
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
N3-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MC-VC-PABC linker 是用于合成抗体药物复合体的,蛋白可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。
FAP-IN-1是高效和选择性的FAP抑制剂,IC50值为3.2 nM; 也可以抑制PREP,IC50值为1.8 μM。
STING激动剂18(化合物1a)可用于合成抗体药物结合物(ADCs),如曲妥珠单抗(HY-P9907)结合物[1]。
IMP2-IN-2(化合物6)是一种有效的选择性IMP2抑制剂,IMP2与RNA_a和RNA_B相互作用的IC50s分别为120.9μM和236.7μM。IMP2-IN-2可用于癌症研究[1]。
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
SC-560是有效,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM。
抗癌剂40(化合物3e)是一种有效的抗癌剂。抗癌剂40对SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF细胞的IC50分别为0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM,显示出抗癌活性[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
PSMA-11是一种正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。PSMA-11通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)胞外区结合来检测前列腺癌复发和转移[1]。
Chondroitin 4-sulfate 是一种聚阴离子,存在于人类神经胶质瘤组织中。Chondroitin 4-sulfate 可以促进胃蛋白酶原的活化。
SHP2-IN-18 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-18 可用于胶质母细胞瘤的研究。