| 描述 |
Tectochrysin (Techtochrysin) 是 Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一。 NSC 80687 抑制 NF-κB 活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
p50
p65
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| 体外研究 |
Tectochrysin(Techtochrysin)抑制NF-κB的活性。 Tectochrysin(Techtochrysin)直接与p50单元结合。 Tectochrysin(Techtochrysin)浓度依赖性地通过抑制IκB的磷酸化来抑制p50和p65易位到细胞核中。为了评估Tectochrysin对结肠癌细胞(SW480,HCT116)的细胞生长的抑制作用,通过MTT测定分析细胞活力。用不同浓度的Tectochrysin(Techtochrysin)(1,5,10μg/ mL)处理细胞24小时。 Tectochrysin(Techtochrysin)以浓度依赖性方式抑制结肠癌细胞中的细胞生长。 Tectochrysin(Techtochrysin)抑制SW480细胞生长,IC50值为6.3μg/ mL,HCT116细胞生长,IC50值为8.4μg/ mL。形态学观察显示通过在SW480细胞和HCT116细胞中处理NSC 80687(10μg/ mL)来减小细胞的大小。然而,通过MTT测定,Tectochrysin(Techtochrysin)在测试浓度的正常CCD-18co细胞中没有细胞毒性。为了描述凋亡细胞死亡的诱导是否对NSC 80687的细胞生长抑制至关重要,使用DAPI染色评估细胞染色质形态的变化。为了进一步表征Tectochrysin(Techtochrysin)的凋亡细胞死亡,进行TUNEL染色测定,然后通过荧光显微镜分析标记的细胞。 SW480细胞中凋亡细胞数(DAPI阳性TUNEL染色细胞)分别增加至0和10μg/ mL NSC 80687分别为1和58％,HCT116分别增加1和54％0和10μg/ mL Tectochrysin [1] ]。
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| 体内研究 |
为了阐明Tectochrysin在体内的抗肿瘤作用,研究了Tectochrysin(NSC 80687)处理后携带结肠癌异种移植物的裸鼠中的肿瘤生长。在HCT116异种移植物研究中,Tectochrysin(NSC 80687)每周两次腹膜内施用,持续3周给体积为200-300mm 3的肿瘤的小鼠。将小鼠每周称重两次。对照和Tectochrysin(NSC 80687)处理的小鼠(n = 10)之间体重的变化在实验期间没有显着差异。然而,在第21天,记录最终的肿瘤重量。用Tectochrysin(NSC 80687)以5mg/kg剂量处理的小鼠的肿瘤重量和体积分别为载体组的57.9％和46.4％[1]。
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| 细胞实验 |
每个SW480，HCT116，HT-29，A549和MCF-7细胞系（1×104细胞）在200μLRPMI1640，含有NSC 80687（浓度范围为1,5,10μg/ mL）的DMEM培养基中培养。 96孔平底板，一式三份。在37℃温育72小时后，在RPMI 1640中稀释MTT，向每个孔中加入DMEM培养基并孵育90分钟。然后弃去上清液，用DMSO（200μL/孔）洗脱晶体产物。用分光光度计在540nm下进行比色评价。首先使用DAPI染色进行细胞凋亡测定。将SW480和HCT116人结肠癌细胞与浓度为NSC 80687（5μg/ mL）一起培养，并在24小时后评估诱导凋亡细胞死亡。 Tunel测定完成[1]。
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| 动物实验 |
小鼠[1]使用5周龄雄性BALB / c无胸腺裸鼠（n = 10 /组）。将HCT116癌细胞皮下注射（1×10 7个细胞/0.1mL PBS /动物）到小鼠的右下侧。 14天后，当肿瘤达到平均体积200-300 mm3时，带肿瘤的裸鼠每周两次腹腔注射Tectochrysin（NSC 80687）（5 mg / kg溶于0.1％DMSO），持续3周。用游标卡尺测量肿瘤体积并计算[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Park MH, et al. Anticancer effect of Tectochrysin in colon cancer cell via suppression of NF-kappaB activity and enhancement of death receptor expression. Mol Cancer. 2015 Jun 30;14:124.
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