Gilvetmab是一种有效的犬化抗PD-1单克隆抗体。吉尔韦单抗阻断PD-1与其配体PDL-1之间的相互作用[1]。
MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
6-氯-9-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合,从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
5β-Hydroxybufotalin (化合物 6) 是一种抗癌剂,能有效抑制癌细胞的生长活性。5β-Hydroxybufotalin 也是一种天然产物,可从中药蟾酥中获得。
KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。
红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。
SirReal2 是一种有效的、同型选择性 Sirt2 抑制剂,IC50 值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 导致 HeLa 细胞中微管蛋白的高乙酰化,并导致检查点蛋白 BubR1 的失稳。
D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
ATM抑制剂-5[式(1)]是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶ATM的有效抑制剂(从专利WO2022058351A1中提取)[1]。
Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。
盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。
DGKα-IN-6 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 1.377 nM,源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN-6 具有癌症研究的潜力。
CB-1158 是一种有效的,可口服的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1/2 的 IC50 值分别为 86 和 296 nM。
Gresonitamab(AMG 910)是一种半衰期延长(HLE)双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体,靶向CD3阳性T细胞和CLDN18.2分泌型肿瘤细胞。Gresonitamab可用于腺癌的研究[1]。
Mcl-1抑制剂12(实施例10)是Mcl-1抑制剂(Ki:0.22nM)。Mcl-1抑制剂12可用于癌症的研究[1]。
JSH-23是 NF-κB 抑制剂,抑制NF-κB转录活性,IC50 为7.1 μM。
Fatostatin是一个SREBP的抑制剂,能够结合SCAP,阻止它的ER-to-Golgi运输,在哺乳动物中IC50分别是2.5 到10 uM之间。
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
酪磷蛋白25(AG82)是EGFR酪氨酸激酶的特异性抑制剂。酪磷蛋白25也是GPR35激动剂,IC50为0.94µM,EC50为5.3µM[1][2]。
Uvarigrin 可从Uvaria calamistrata 根部分离得到,可诱导肿瘤多药耐药细胞凋亡和 Caspase-9 的激活。
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。