L-抗坏血酸-13C6-1(L-抗坏血酸-1;维生素C-13C6-1)是一种13C标记的L-抗坏血酸(HY-B0166)[1]。L-抗坏血酸(L-抗坏血酸)是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性抑制Cav3.2通道,IC50为6.5μM。L-抗坏血酸也是胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂[2][3][4]。L-抗坏血酸通过活性氧(ROS)的产生和对癌症细胞的选择性损伤发挥抗癌作用[5]。
REDV是纤连蛋白的交替剪接的III型连接段(IIICS)区域的CS5位点内的最小活性序列。REDV可以通过结合整合素α4β1(α4β。REDV可用于细胞粘附的研究[1]。
L82是一种选择性和非竞争性DNA连接酶1(DNA Lig1)抑制剂(hLig1 IC50=12μM)。L82对乳腺癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
hCAXII-IN-2(化合物5i)是一种有效的人体碳酸酐酶XII(hCA XII)和hCA IX抑制剂,Ki值分别为84.2 nM和268.5 nM。hCAXII-IN-2对hCA I和hCA II的活性较低[1]。
N4-苯甲酰基-7'-OH-N-三甲基吗啉胞嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Saccharin 1-methylimidazole是 DNA/RNA Synthesis 的活化剂。
(S,R,S)-AHPC-CO-CI-Br是一种新型的protac积木,
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
n-丁基-β-D-呋喃果糖苷可从康艾散中分离得到。正丁基-β-D-呋喃果糖苷通过线粒体途径诱导细胞凋亡。正丁基-β-D-呋喃果糖苷可用于癌症研究[1]。
柯诺辛B(Corynoxine B)是吲哚生物碱天然化合物,一个beclin-1-dependent自噬诱导剂。
Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
二氢munduletone是一种鱼藤酮衍生物,可选择性抑制GPR56(IC50=21 uM)和GPR114/ADGRG5,但不抑制GPR110或a类GPCR;在50 uM时最大程度抑制GPR56,也可显着抑制GPR114 7TM刺激的Gs活性;也抑制斑马鱼节间血管的生长。
苯六溴是一种溴碳氢化合物,是JAK2酪氨酸激酶自磷酸化的有效抑制剂。
Aurora激酶抑制剂-9(化合物9d)是一种有效的Aurora/B双Aurora激酶抑制剂,对Aurora a和Aurora B的IC50s分别为0.093和0.09µM。极光激酶抑制剂-9具有广谱抗增殖活性[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-4是一种可逆的混合型α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为12.98μM,KI为27.02μM,KIS为13.65μM。
(±)-γ-生育酚是血液中存在的内源性代谢产物,可用于前列腺癌和子宫内膜癌的研究[1][2][3]。
Tenalisib R Enantiomer 是 Tenalisib 的 R 对映体。
土贝母苷甲(Tubeimoside I)是中药土贝母提取物,已被证明为人类各种癌症的一种有效的抗肿瘤剂。
TLR7/8激动剂4(化合物41)是一种有效的TLR7/8激动剂。TLR7/8激动剂4具有抗癌活性[1]。
PROTAC BRD9结合部分5是一种选择性BRD9粘合剂,IC50值为4.20μM,可用于合成PROTAC。PROTAC BRD9结合部分5对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
Cetuximab sarotalocan(Cetuximab-IRDye-700DX)是Cetuxi单抗(抗EGFR单克隆抗体)的IRdye700DX(近红外光敏染料)缀合物。西妥昔单抗可用于头颈癌研究[1][2]。
7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)。7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 能抑制肿瘤生长。7Ethanol-10NH2-11F-Camptothecin 可用于癌症研究。
Isoliquiritigenin 是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性,能够抑制 aldose reductase 的活性,IC50 值为 320 nM。
Tea polyphenol 是茶中酚类化合物的总称。Tea polyphenol 具有抗氧化、抗癌、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、延缓细胞周期、调节致癌物代谢等生物活性。
Y06036 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。具有抗肿瘤活性。
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。