VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
脱水穿心莲内酯(Dehydroandrographolide)是从中草药穿心莲提取的天然化合物,具有抗感染活性。
皮诺斯特罗宾查尔酮被发现是抗MDA-MB-231和HT-29结肠癌细胞系的有效天然细胞毒性化合物(IC50=20.42±2.23和22.51±0.42μg/mL)[1]。
TAK-441(化合物11d)是一种高效的口服刺猬(Hh)信号抑制剂,IC50值为4.4nM。TAK-441(化合物11d)在实体瘤中具有较强的抗肿瘤活性[1]。
2-氨基-6-氯嘌呤-9-β-D-(2'-脱氧-3',5'-二-O-(对甲苯酰基))核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GY1-22是DNAJA1-mutP53R175H相互作用口袋的抑制剂。GY1-22可用于癌症研究[1]。
BML-284是选择性和可渗透细胞的Wnt信号传导激活剂。
3'-脱氧-4-O-甲基蔗糖醇对黑色素瘤HMV II细胞具有细胞毒性(IC50=50.4μM),并具有显著的抗黑色素生成活性(EC50=72μM)[1]。
Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。
Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
Tos-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
BIM-26226是胃泌素释放肽,是一种有效的选择性蛙皮素受体拮抗剂。BIM-26226在纳摩尔范围内通过IC50抑制BN或GRP刺激的淀粉酶释放。BIM-26226可用于癌症研究[1][2]。
N-Boc-PEG4-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan (Compound DL-18) 是一种 ADC-药物连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan 由 Exatecan (HY-13631) 和 Linker 组成。MC-PEG2-VA-PAB-Exatecan 可用于 ADC 的合成。
3'-脱氧-3'-氟-5-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Euphorbia factor L2 是从大戟种子中分离得到的一种赤藓烷二萜 (Euphorbia lathyris L.),传统上用于治疗癌症。Euphorbia factor L2 显示强烈的细胞毒性并通过线粒体途径诱导细胞凋亡。
Epothilone F是一种具有抗肿瘤活性的微管/微管蛋白稳定剂。Epothilone F抑制乳腺癌症细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌症细胞的增殖[1]。
DBCO-PEG4-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂,为 PBD 二聚体,可以作为 ADC 的有效载荷。
TCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG4-amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d6(CYT387-2,2,2,6,6-d6)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼对JAK1/JAK2具有抑制活性[1][2]。
Bryonolic酸是一种具有免疫调节、抗炎、抗氧化和抗癌活性的活性三萜化合物[1][2][3]。
cis-Pralsetinib (cis-Blu667) 是一种 高效选择性的 rearranged during transfection (RET) 抑制剂,抑制野生型 RET 和其四种变异体 (V804L, V804M, M918T, CCDC6-RET) 的 IC50 值为 0.3-0.4 nM。具有广泛的、强有效的抗 RET 驱动的实体瘤活性。
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2(FS-6)是一种荧光肽,是一种猝灭的MMP肽底物。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2可用于MMP酶活性的实时定量。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2是MMP底物(FS-1)的一种细长肽,对胶原酶(MMP-1、MMP-8、MMP-13)和MT1-MMP具有比FS-1更高的特异性常数[1]。(Ex/Em=325纳米/400纳米)
IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。