213819-48-8

• 常用中文名：2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐
• 常用英文名：Belotecan hydrochloride(CKD-602)
• CAS号：213819-48-8
• 分子式：C₂₅H₂₈ClN₃O₄
• 分子量：469.96100
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-20 11:18:54
• 更新时间：2024-01-03 18:51:03
• Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。

名称

• 中文名: 2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐
• 英文名: Belotecan hydrochloride
• 中文别名: CKD-602 盐酸盐
• 英文别名: Belotecan HCl; Camtobell hydrochloride; CKD 602; Belotecan (hydrochloride)

物化性质

• 沸点: 772.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₈ClN₃O₄
• 分子量: 469.96100
• 闪点: 420.9ºC
• 精确质量: 469.17700
• PSA: 93.45000
• LogP: 3.81300
• 蒸汽压: 4.21E-25mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂,是一种合成的水溶性喜树碱衍生物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

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• 体外研究: Belotecan以时间和剂量依赖性方式对YD-8,YD-9和YD-38细胞发挥显着的细胞毒作用,处理后72小时IC50值为2.4,0.18和0.05μg/ mL。 Belotecan在这些细胞系中诱导细胞凋亡。 Belotecan在口腔鳞状细胞癌细胞中诱导G2/M期阻滞[1]。 Belotecan对胶质瘤细胞显示出显着的抗癌作用,LN229的IC50值为9.07 nM,U251 MG的IC50值为14.57 nM,U343 MG的IC50值为29.13 nM,U87 MG的IC50值为84.66 nM [2]。
• 体内研究: Belotecan对脑内胶质瘤生长有显着影响,动物肿瘤明显小于对照组[3]。
• 细胞实验: 用不同浓度（0.01,0.1,0.5,1,5和10μg/ mL）的belotecan处理细胞24,48和72小时。每种细胞系的对照样品仅用培养基处理。使用MTS测定[1]测量细胞活力。
• 动物实验: 小鼠：用一剂0mg / kg（对照组，注射生理盐水），40mg / kg（A组）或60mg / kg（B组）的belotecan治疗具有确定的U87MG神经胶质瘤的裸鼠。此后，每4天重复一次剂量，总共四次剂量。组织学测量肿瘤体积并检测细胞凋亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kim YK, et al. Anticancer effects of CKD-602 (Camtobell®) via G2/M phase arrest in oral squamous cell carcinoma cell lines. Oncol Lett. 2015 Jan;9(1):136-142.

  [2]. Kim YY, et al. CKD-602, a camptothecin derivative, inhibits proliferation and induces apoptosis in glioma cell lines. Oncol Rep. 2009 Jun;21(6):1413-9.

  [3]. Kim CY, et al. Antitumor activity of CKD-602, a camptothecin derivative, in a mouse glioma model. J Clin Neurosci. 2012 Feb;19(2):301-5.

合成路线

78287-26-0 75-31-0 77-78-1 ~46% 213819-48-8

文献：Ahn, Soon Kil; Choi, Nam Song; Jeong, Byeong Seon; Kim, Kye Kwang; Journ, Duck Jin; Kim, Joon Kyum; Lee, Sang Joon; Kim, Jung Woo; Hong, Chung Il; Jew, Sang-sup Journal of Heterocyclic Chemistry, 2000 , vol. 37, # 5 p. 1141 - 1144

7689-03-4 ~% 213819-48-8

文献：Journal of Heterocyclic Chemistry, , vol. 37, # 5 p. 1141 - 1144

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